Hexarelin 5 mg – GH-sekretagog (agonist grelinskog receptora)

Opis

Što je Hexarelin (Heksarelin)?

Hexarelin (poznat i kao Examorelin, EP-23905, MF-6003) sintetski je heksapeptidni GH-sekretagog (GHRP) sa sekvencijom His-D-2-metil-Trp-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂. Strukturno je modificiran analog starijeg GHRP-6, dizajniran da pojača aktivnost otpuštanja GH uz istodobno poboljšanje metaboličke stabilnosti. Hexarelin je tijekom 1990-ih istraživan kao terapijski i dijagnostički agens za os GH/IGF-1, prije nego što je njegov klinički razvoj obustavljen.

Za razliku od selektivnog Ipamorelina (koji u objavljenim podacima ne povisuje značajno ACTH, kortizol ni prolaktin) ili roditeljskog GHRP-6 (koji snažno stimulira apetit), Hexarelin je najsnažniji akutni oslobađač GH u razredu GHRP-a — u kliničkim studijama doza-odgovor plazmatski GH višestruko se povisuje iznad bazalnih vrijednosti nakon jedne doze. Ta povećana potentnost ipak dolazi uz manju hormonsku selektivnost — molekula blago utječe na prolaktin i kortizol.

Jedinstvena značajka Hexarelina, koja ga izdvaja iz cijelog razreda GHRP-a, jest njegovo dvojno receptorsko djelovanje. Veže se ne samo na klasični GHS-R1a (grelinski receptor) u hipofizi, nego i na CD36 receptor u srčanom mišiću i koronarnom endotelu. To dvojno međudjelovanje dalo je osnovu za širok istraživački program u kardioprotekciji — u životinjskim modelima Hexarelin se povezuje s očuvanjem funkcije lijeve klijetke pri ishemiji. Pogledaj i ostale peptide za rast mišića i oporavak u našem katalogu.

U verziji koju nudi Peptology, Hexarelin se isporučuje kao liofilizirani istraživački peptid čistoće iznad 99%, potvrđene neovisnom laboratorijskom analizom za svaku šaržu. Standardno pakiranje je 5 mg po bočici — količina koja u istraživačkim protokolima pokriva dugu seriju zahvaljujući niskoj radnoj dozi (100–200 mcg po primjeni). Zasad Hexarelin nije odobren lijek ni u jednoj jurisdikciji i namijenjen je isključivo znanstvenoistraživačkim i in vitro primjenama.

Dostupno pakiranje: 5 mg

Hexarelin se nudi u standardnoj liofiliziranoj bočici od 5 mg — format koji pokriva većinu istraživačkih protokola. Zbog razmjerno niske radne doze (obično 100–200 mcg) jedna bočica od 5 mg odgovara velikom broju radnih jedinica.

Za istraživače koji traže selektivniji GHRP bez utjecaja na ACTH, kortizol i prolaktin — pogledaj Ipamorelin. Za klasični roditeljski GHRP s učinkom stimulacije apetita — pogledaj GHRP-6.

Kako Hexarelin djeluje — dvojno receptorsko djelovanje

U kliničkim i pretkliničkim publikacijama Hexarelin je opisan s tri istodobna farmakološka učinka: snažnom aktivacijom GHS-R1a (grelinskog receptora) u hipofizi, aktivacijom CD36 receptora u srčanom mišiću i kratkim hormonskim prelijevnim učinkom na ACTH/kortizol/prolaktin. Ta tri mehanizma istodobno objašnjavaju snažan učinak na GH, kardioprotektivnu aktivnost i hormonske nuspojave molekule.

Zašto je dvojno receptorsko djelovanje važno

Kada se istražuju učinci grelinskih / GHRP molekula, pozornost je obično usmjerena na endokrini put — otpuštanje GH. Hexarelin je bio prvi GHRP za koji je otkriveno vezanje na CD36 — receptor koji se tradicionalno povezuje s metabolizmom masti i fagocita. U srčanom mišiću i koronarnom endotelu CD36 regulira preuzimanje dugolančanih masnih kiselina, oksidacijski stres i upalne kaskade. U pretkliničkim studijama ishemijskog zatajenja srca Hexarelin se povezuje s poboljšanom funkcijom lijeve klijetke upravo preko tog puta CD36 — učinak koji se ne može objasniti samo aktivacijom GHS-R1a.

To Hexarelin čini istraživački drukčijim od ostalih GHRP-a: on je istodobno snažan oslobađač GH i kandidat za kardioprotekciju. Ti rezultati potječu iz kontroliranih životinjskih istraživanja i ne predstavljaju jamstvo pojedinačnog učinka niti tvrdnju o djelovanju proizvoda istraživačke kvalitete.

Farmakokinetika i farmakodinamika Hexarelina

Hexarelin je mali heksapeptid s pozitivnim nabojem, detaljno okarakteriziran u objavljenim PK istraživanjima. PK profil objašnjava zašto istraživački protokoli obično koriste višekratne dnevne primjene i kratke cikluse od 2–4 tjedna.

• Molekulska masa: ~887 Da (heksapeptid)
• Biološko poluvrijeme: približno 55 minuta kod ljudi (u životinjskim modelima ~75 minuta)
• Vrijeme do vršne koncentracije GH (T_max): ~30 minuta nakon SC/IV primjene
• Trajanje učinka na GH: povratak na bazalne vrijednosti unutar 240 minuta nakon jedne doze
• Sistemski klirens (životinjski modeli): ~7,6 mL/min/kg
• Volumen raspodjele u stanju dinamičke ravnoteže: ~744 mL/kg
• Ispitani klinički raspon doza: 0,25–2,0 mcg/kg IV (faza 1, studije doza-odgovor)
• Istraživački SC raspon: obično 100–200 mcg po primjeni, 1–3 puta dnevno

Kratko poluvrijeme i brzo odvijanje učinka na sekreciju GH znače da Hexarelin ne stvara dugotrajno bazalno povišenje (za razliku od CJC-1295 s DAC-om) — molekula proizvodi akutne vrhove GH koji odgovaraju fiziološkoj pulsatilnoj arhitekturi.

Hexarelin naspram Ipamorelina i GHRP-6

Donja tablica uspoređuje tri najistraženije GHRP molekule u suvremenoj literaturi. Sve tri vežu se na GHS-R1a, ali imaju načelno različite hormonske profile, potentnost i dodatna receptorska međudjelovanja. Izbor između njih kompromis je između potentnosti, hormonske selektivnosti i dodatnih (neklasičnih) učinaka. Podaci služe kao znanstvena referenca i ne predstavljaju izravnu head-to-head kliničku usporedbu.

Izvori: Imbimbo i sur., Eur J Clin Pharmacol (1994.) za studiju doza-odgovor GH-a s Hexarelinom kod ljudi; Bowers (1996., 2001.) za usporedne analize GHRP-a; pregledni radovi o kardioprotektivnim učincima Hexarelina posredovanima CD36. Prikazani podaci potječu iz različitih kliničkih i pretkliničkih programa i ne treba ih tumačiti kao izravnu usporedbu ni kao tvrdnju o učinku proizvoda istraživačke kvalitete.

Klinički i pretklinički kontekst

Hexarelin se tijekom 1990-ih razvijao u dva glavna smjera — dijagnostičkom (za procjenu pričuve GH kod pedijatrijskih i odraslih pacijenata sa sumnjom na manjak GH) i terapijskom (za nadomjestak manjka GH i za kardioprotektivne scenarije). Klinički je program prošao fazu 1 i fazu 2 u više zemalja, ali je naposljetku obustavljen, a da molekula nije došla do potpunog regulatornog odobrenja.

Faza 1 — PK i doza-odgovor GH-a kod zdravih odraslih

Imbimbo i sur. (1994.), objavljeno u časopisu European Journal of Clinical Pharmacology, dokumentira predvidljivu farmakokinetiku Hexarelina proporcionalnu dozi kod zdravih odraslih. Ispitane su pojedinačne IV doze u rasponu 0,25–2,0 mcg/kg, uz značajno povišenje plazmatskog GH ovisno o dozi, vrhunac u ~30 minuta i povratak na bazalnu razinu unutar 240 minuta. Poluvrijeme je izračunato na ~55 minuta. Ta studija ostaje glavni citirani izvor za farmakokinetiku molekule.

Dijagnostička primjena za GH

U Italiji i nizu europskih zemalja Hexarelin se klinički koristio kao provokativni test pričuve GH — alternativa klasičnom testu tolerancije na inzulin (ITT), koji nosi rizik od hipoglikemije. Test s Hexarelinom davao je snažan i predvidljiv stimulacijski odgovor GH bez rizika ITT-a i postao je dio dijagnostičkih algoritama za manjak GH u nizu centara, prije nego što su ga postupno zamijenili testovi s argininom + GHRH ili macimorelinom.

Kardioprotektivne pretkliničke studije

U životinjskim modelima ishemijskog zatajenja srca, disfunkcije lijeve klijetke i postinfarktnog remodeliranja Hexarelin se povezuje s poboljšanjem srčane hemodinamike, povećanim udarnim i minutnim volumenom te smanjenim perifernim otporom. Ti se učinci pripisuju prije svega međudjelovanju s CD36 receptorom, budući da se zadržavaju i u modelima s genetski uklonjenim (knockout) GHS-R1a miševima. Istraživački program u kardiološkoj indikaciji ostaje aktivan i danas, iako je klinički program za manjak GH obustavljen.

Desenzitizacija — ograničenje dugotrajne primjene

Jedna od dokumentiranih osobitosti Hexarelina jest brza receptorska desenzitizacija — smanjenje odgovora GH pri dugotrajnoj primjeni, opaženo u istraživačkim modelima kroz razdoblje od 4–6 tjedana. To je bio jedan od razloga zbog kojih se klinički program preusmjerio na kratkoročne dijagnostičke protokole umjesto kroničnog liječenja. U istraživačkim ciklusima taj se učinak kompenzira rotacijom s drugim protokolima za stimulaciju GH ili pauzama između ciklusa.

Napomena: Informacije o kliničkim i pretkliničkim istraživanjima navedene su kao znanstvena referenca i temelje se na objavljenim rezultatima kliničkih programa faze 1/2 te neovisnih istraživačkih skupina. One ne predstavljaju medicinski savjet, preporuku za uporabu niti tvrdnju o učinku proizvoda koji nudi Peptology.

Dokumentirani rezultati s Hexarelinom

• Najsnažniji akutni oslobađač GH u razredu GHRP-a u objavljenim izravnim usporedbama
• Jedini GHRP s dokumentiranim djelovanjem na CD36 receptor — jedinstven dvojni receptorski profil
• Očuvanje funkcije lijeve klijetke u životinjskim modelima ishemijskog zatajenja srca (posredovano CD36)
• Farmakokinetika proporcionalna dozi i predvidljiv odgovor GH u studijama faze 1 kod ljudi
• Klinički korišten kao provokativni test GH u talijanskoj endokrinološkoj praksi kao alternativa testu tolerancije na inzulin
• Istraživački validiran u kardiološkim modelima — smanjen periferni otpor, povećan udarni i minutni volumen srca
• Očuvana pulsatilna arhitektura sekrecije GH — stimulira hipofizu, bez zaobilaženja prirodne povratne sprege
• Podnošljiv profil pri cikličkom istraživačkom režimu uz kratkotrajne nuspojave

Svi navedeni rezultati odnose se na objavljena klinička i pretklinička istraživanja Hexarelina. Ne treba ih tumačiti kao obećanje učinka, uputu za primjenu niti tvrdnju o djelovanju proizvoda istraživačke kvalitete koji nudi Peptology.

Istraživački protokoli doziranja

Zbog brze receptorske desenzitizacije istraživački su protokoli za Hexarelin obično dizajnirani kao kratki ciklusi s pauzama, a ne kao dugoročna nadomjesna terapija:

• Faza 1 (studije doza-odgovor kod ljudi): pojedinačne IV doze 0,25–2,0 mcg/kg za ispitivanje odgovora GH
• Istraživački SC raspon: 100–200 mcg po primjeni, 1–3 puta dnevno
• Ciklički režim: 2–4 tjedna aktivnog doziranja, nakon čega slijedi 2–4 tjedna pauze — radi izbjegavanja receptorske desenzitizacije
• Vrijeme primjene: u istraživačkim protokolima obično navečer prije spavanja (radi podudaranja s prirodnim noćnim vrhuncem GH) i/ili prije treninga u sportsko-biološkim modelima
• Prehrambeni prozor: primjena najmanje 30 minuta prije ili nakon unosa ugljikohidrata, jer inzulin i hiperglikemija potiskuju otpuštanje GH
• Kombinacija s GHRH analogom: u istraživačkoj se literaturi često ispituje u kombinaciji s CJC-1295 bez DAC-a — dvojna receptorska sinergija (GHRH + GHRP) povećava otpuštanje GH u odnosu na svaku molekulu zasebno

Jedno ključno ograničenje Hexarelina jest to što, za razliku od selektivnog Ipamorelina, ima širi hormonski odjek — zato se u istraživačkim protokolima doza ne povećava iznad potrebnog praga, nego se održava u donjoj polovici djelotvornog raspona kako bi se minimizirali učinci na ACTH/kortizol/prolaktin. Te su sheme dio objavljene znanstvene literature i ne predstavljaju preporuku za samostalnu uporabu.

Nuspojave i sigurnost

U objavljenim podacima faze 1/2 i u kasnijim istraživačkim studijama sigurnosni profil Hexarelina opisan je kao podnošljiv za kratke kliničke tečajeve. Zbog šireg receptorskog profila (GHS-R1a + CD36 + utjecaj na ACTH/kortizol/prolaktin), Hexarelin ima raznolikiji spektar nuspojava u odnosu na selektivni Ipamorelin.

Brza desenzitizacija u kombinaciji s hormonskim nuspojavama razlog je zašto se u istraživačkoj literaturi Hexarelin obično koristi u kratkim ciklusima (2–4 tjedna), nakon kojih slijede pauze. Za dugoročne protokole stimulacije GH istraživači često prelaze na selektivnije alternative poput Ipamorelina u kombinaciji s CJC-1295 bez DAC-a. Informacije su znanstvena referenca i ne predstavljaju uputu za primjenu.

Čuvanje i rekonstitucija

Hexarelin se isporučuje kao liofilizirani (zamrzavanjem osušeni) prah u bočici. U liofiliziranom obliku peptid je stabilan pri niskoj temperaturi, zaštićen od svjetlosti i vlage. Nakon rekonstitucije stabilnost ovisi o upotrijebljenom otapalu, pri čemu Peptide Matrix Water™ znatno produljuje vijek peptida u odnosu na standardna otapala.

• Prije rekonstitucije: čuvanje pri −20 °C za dugotrajnu stabilnost ili pri 2–8 °C za kraće čuvanje, u originalnom pakiranju, zaštićeno od svjetlosti i vlage. Rok trajanja: do 24 mjeseca uz ispravno čuvanje u zamrznutom stanju.
• Nakon rekonstitucije s Peptide Matrix Water™: stabilnost u hladnjaku pri 2–8 °C do 60 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete — stabilizirajuća formula produljuje vijek peptida u odnosu na standardna otapala.
• Nakon rekonstitucije s bakteriostatskom ili sterilnom vodom: stabilnost u hladnjaku pri 2–8 °C do 28 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete. Nemojte ponovno zamrzavati rekonstituiranu otopinu.
• Rekonstitucija: ostavite bočicu da dosegne sobnu temperaturu oko 10–15 minuta prije dodavanja otapala. Dodajte otapalo polako uz unutarnju stijenku bočice tijekom 15–20 sekundi.
• Koncentracija: kod bočice od 5 mg često korištene radne koncentracije iznose 1–2 mg/mL, ovisno o volumenu otapala i ciljevima istraživanja.
• Homogenizacija: lagano rotirajuće okretanje bočice, bez intenzivnog protresanja — peptidne su veze osjetljive na mehanički stres.

Savjet za laboratorijski rad: Uz narudžbu možete dodati Peptide Matrix Water™ u košaricu — stabilizirajuću otopinu formuliranu za rad s rekonstituiranim istraživačkim peptidima.

Često postavljana pitanja o Hexarelinu

Što je točno Hexarelin i po čemu se razlikuje od drugih GHRP-a?

Hexarelin je sintetski heksapeptidni GHRP — modificiran analog GHRP-6. Razlika u odnosu na ostale GHRP-e je dvojaka: (1) on je najsnažniji akutni oslobađač GH u razredu — u izravnim usporedbama proizvodi najviši vrhunac GH; i (2) on je jedini GHRP s dokumentiranim vezanjem na CD36 receptor u srčanom mišiću, što mu daje jedinstven kardioprotektivni profil kojega nema kod Ipamorelina i GHRP-6.

Zašto Hexarelin povisuje kortizol i prolaktin, a Ipamorelin ne?

Oba peptida djeluju na GHS-R1a, ali Hexarelin ima širi učinak na susjedne hipofizne osi. U kliničkim studijama Hexarelin izaziva prolazno povišenje ACTH i kortizola (~40% pri 0,5 mcg/kg IV) te prolaktina (~80% iznad bazalne vrijednosti). To je kompromis za snažniji učinak na GH. Ipamorelin je posebno dizajniran za hormonsku selektivnost — u objavljenim podacima ne povisuje značajno ACTH, kortizol ni prolaktin.

Što je djelovanje Hexarelina na CD36?

CD36 je membranski receptor izražen u kardiomiocitima, koronarnom endotelu i makrofagima. Sudjeluje u metabolizmu masnih kiselina i u imunosnoj signalizaciji. Hexarelin je bio prvi GHRP za koji je pokazano vezanje na CD36 — u životinjskim modelima ishemije taj se put povezuje s očuvanom funkcijom lijeve klijetke te povećanim udarnim i minutnim volumenom srca. Taj se učinak zadržava i kod miševa s uklonjenim GHS-R1a, što potvrđuje da je djelovanje neovisno o otpuštanju GH.

Je li Hexarelin odobren od FDA?

Nije. Hexarelin nije odobren lijek ni u jednoj jurisdikciji. Molekula je razvijana u programu faze 1/2 tijekom 1990-ih i ostvarila je određenu kliničku primjenu u Italiji i drugim europskim zemljama kao dijagnostički provokativni test GH-a, ali klinički je program za terapijske indikacije obustavljen i potpuno regulatorno odobrenje nije postignuto. Hexarelin istraživačke kvalitete koji nudi Peptology namijenjen je isključivo istraživačkim svrhama.

Koliko je poluvrijeme Hexarelina?

Biološko poluvrijeme Hexarelina iznosi ~55 minuta kod ljudi i ~75 minuta u životinjskim modelima. Vršna koncentracija GH postiže se otprilike 30 minuta nakon SC/IV primjene, a serumske se vrijednosti vraćaju na bazalnu razinu za ~4 sata. To je razlog zbog kojeg istraživački protokoli koriste višekratne dnevne primjene, za razliku od dugodjelujućeg CJC-1295 s DAC-om.

Što znači „receptorska desenzitizacija“ kod Hexarelina?

Desenzitizacija znači da se odgovor GH na molekulu postupno smanjuje pri dugotrajnoj primjeni — receptor i nizvodni signalni putovi prilagođavaju svoju osjetljivost. Kod Hexarelina to je dokumentirano i pri višekratnim dozama u kratkom razdoblju i u duljim ciklusima od 4–6 tjedana. Zato se u istraživačkim protokolima Hexarelin obično primjenjuje ciklički: 2–4 tjedna aktivnog doziranja, nakon čega slijedi 2–4 tjedna pauze, ili u rotaciji s drugim protokolima za stimulaciju GH.

Može li se Hexarelin kombinirati s GHRH analogom?

Da, u istraživačkoj je literaturi kombinacija GHRP + GHRH analog dobro dokumentirana kao sinergijska. Hexarelin djeluje na GHS-R1a, a GHRH analozi poput CJC-1295 bez DAC-a, Sermorelina ili Tesamorelina djeluju na GHRH-R — ta su dva puta neovisna i aditivna. Ta kombinacija ostaje istraživačka i nije odobrena za kliničku uporabu.

Hexarelin ili Ipamorelin — koji je prikladniji za moj istraživački protokol?

Ovisi o cilju. Hexarelin je za: (1) istraživanje maksimalne akutne stimulacije GH (snažan učinak), (2) kardioprotektivne modele posredovane CD36, (3) provokativne testove GH-a. Ipamorelin je za: (1) kroničnu stimulaciju GH uz minimalne hormonske nuspojave, (2) dugoročne cikluse bez brze desenzitizacije, (3) kombinacije s GHRH analogom za čist sinergijski učinak GHRH+GHRP. U kratkim eksperimentalnim ciklusima Hexarelin je snažniji; u dugoročnim protokolima Ipamorelin je čišći.

Koje su nuspojave opisane?

U kliničkim su studijama najčešće lokalne reakcije na mjestu injiciranja, prolazno crvenilo lica, blaga glavobolja, blaga stimulacija apetita i prolazni trnci u prstima. Rjeđe su opisani: prolazno povišenje ACTH/kortizola (~40%) i prolaktina (~80%), zadržavanje vode, progresivna desenzitizacija i blaga mučnina. Teorijski rizici pri dugotrajnoj primjeni uključuju kroničnu hiperkortizolemiju, pogoršanu inzulinsku rezistenciju i onkološki rizik pri kronično povišenom IGF-1. Informacije su znanstvena referenca i ne predstavljaju uputu za primjenu.

Gdje kupiti Hexarelin za istraživanje?

Peptology nudi Hexarelin 5 mg kao istraživački peptid s potvrđenom čistoćom iznad 99% i neovisnom laboratorijskom analizom za svaku šaržu. Dostava u Hrvatskoj 3–5 radnih dana, diskretno pakiranje i certifikati o čistoći uz proizvod. Pogledaj i cijeli katalog — peptidi za rast mišića i oporavak ili znanstvene članke na našem blogu o istraživanjima peptida.

Povezani peptidi u katalogu Peptology

Istraživači koji rade s Heksarelinom često razmatraju i druge GHRP sekretagoge, GHRH analoge i stabilizirajuće otopine za rekonstituciju. Svaki od njih dolazi s certifikatom o čistoći iznad 99%:

Pogledaj cijeli katalog: Peptidi za oporavak i anabolički · Svi peptidi · Blog

Laboratorijska rekonstitucija

Laboratorijski protokol — rekonstitucija, istraživački protokoli, čuvanje

Standardizirani protokol koji vrijedi za sve istraživačke peptide u katalogu Peptology. Za koncentraciju otopine (mg/mL) u pojedinoj bočici koristi kalkulator za rekonstituciju peptida.

Protokol u 60 sekundi

Brzi pregled

Što ti treba

Pet pravila za rekonstituciju

Izračun koncentracije

Čuvanje

Četiri pogreške koje treba izbjegavati

Informacije o dostavi

🚚 Informacije o dostavi

• Proizvodi u našem skladištu – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Proizvodi iz skladišta u EU – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Slanje se obavlja putem GLS.

Često postavljana pitanja

❓ Često postavljana pitanja (FAQ)

Koliko brzo Heksarelin djeluje?

Vršne razine hormona rasta u plazmi postižu se otprilike 30 minuta nakon primjene, što ga čini jednim od najbrže djelujućih peptida.

Je li potreban recept?

Ne – proizvod je namijenjen isključivo istraživačkim i laboratorijskim svrhama.

U kojem se obliku isporučuje proizvod Hexarelin i kako se čuva?

Proizvod Hexarelin isporučuje se kao liofilizirani prah u zatvorenoj bočici. Bočicu čuvajte na hladnom (2–8 °C), zaštićenu od svjetlosti. Nakon laboratorijske rekonstitucije otopinu čuvajte na 2–8 °C i upotrijebite je u roku navedenom u kartici „Laboratorijska rekonstitucija” (do 60 dana uz Peptide Matrix Water).

Gdje mogu kupiti Hexarelin u Hrvatskoj i koliko košta?

Hexarelin možete u Hrvatskoj kupiti online u Peptologyju, po cijeni od 28,00 €. Dostava putem GLS za 3–5 radnih dana. Besplatna dostava od 50,00 €. Plaćanje: pouzećem. Čistoća 99 %+, s HPLC izvješćem za svaku seriju.

Laboratorijska analiza

Hexarelin - 5 mg - Batch - 0226 - Purity