PT-141 (Bremelanotide) 10 mg – Agonist melanokortinskih receptora

Opis

Što je PT-141 (bremelanotid)?

PT-141 (poznat i kao Bremelanotide, bremelanotid) sintetski je ciklički peptid — agonist melanokortinskih receptora (ponajprije MC3R i MC4R). Metabolički je derivat Melanotana II i razvijen je posebno za utjecaj na seksualnu želju i uzbuđenje. U kliničkoj je i farmakološkoj literaturi PT-141 opisan kao molekula koja djeluje na središnji živčani sustav — a ne na krvne žile.

Upravo je to ključna razlika PT-141: za razliku od vaskularno aktivnih sredstava (primjerice PDE5 inhibitora tipa „Viagre“), on potiče neuronske putove uzbuđenja u mozgu — u hipotalamusu i limbičkim područjima — aktivacijom melanokortinskih receptora. Drugim riječima, PT-141 se obraća želji i uzbuđenju na razini živčanog sustava, a ne prokrvljenosti.

Bremelanotid je klinički ispitan u programu faze 3 RECONNECT u liječenju stečenog, generaliziranog poremećaja hipoaktivne seksualne želje (HSDD) kod žena prije menopauze. Molekula je u ranijim programima proučavana i kod muškaraca s erektilnom disfunkcijom. Pogledaj i ostale peptide za kožu, san i libido u našoj kategoriji.

U inačici koju nudi Peptology, PT-141 se isporučuje kao liofilizirani istraživački peptid čistoće veće od 99%, potvrđene neovisnom laboratorijskom analizom (CoA) za svaku seriju. Dostupan je u pakiranju od 10 mg. Ovo NIJE odobreni lijek — proizvod je namijenjen isključivo znanstveno-istraživačkim i in vitro primjenama.

Dostupno pakiranje: 10 mg

PT-141 se nudi u liofiliziranom formatu od 10 mg — standardnom pakiranju koje pokriva tipične opsege istraživačkog rada s višekratnim doziranjem.

Pakiranje ima potvrđenu čistoću > 99% i individualni laboratorijski certifikat za odgovarajuću seriju.

Kako djeluje PT-141 — središnji melanokortinski mehanizam

U kliničkim je i pretkliničkim publikacijama PT-141 opisan kao molekula s tri ključne značajke. One proizlaze iz aktivacije melanokortinskih receptora u središnjem živčanom sustavu i zajedno određuju profil molekule kao sredstva usmjerenog na seksualnu želju.

Zašto je središnji mehanizam važna razlika

Većina sredstava za seksualnu funkciju (PDE5 inhibitori) djeluje na prokrvljenost. PT-141 je peptid koji na seksualnu želju utječe preko moždanih putova uzbuđenja, a ne preko krvožilnog sustava. To ga čini predmetom zasebnog znanstvenog interesa — osobito kod stanja u kojima niska želja nije povezana s vaskularnim problemom. Drukčiji pristup seksualnoj osi nudi i Kisspeptin-10, koji djeluje na reproduktivnu hormonsku os.

Te značajke potječu iz kliničkih istraživanja i ne predstavljaju jamstvo pojedinačnog učinka ni tvrdnju o djelovanju research-grade proizvoda.

Farmakokinetika i farmakodinamika PT-141

PT-141 je ciklički peptid s visokom potkožnom bioraspoloživošću i umjerenim poluvijekom. Zanimljiva je osobitost da klinički učinak traje dulje od plazmatskog poluvijeka — zbog nizvodnih receptorskih signalnih učinaka.

• Struktura: ciklički peptid, agonist melanokortinskih receptora (MC3R/MC4R), derivat Melanotana II
• Biološki poluvijek: približno 2,7 sati (raspon ~1,9–4 sata)
• Bioraspoloživost: blizu 100% pri potkožnoj primjeni
• Vrijeme do vršne koncentracije (T_max): približno 1 sat
• Trajanje učinka: oko 8–12 sati — dulje od plazmatskog poluvijeka, zbog receptorske signalizacije
• Doza u ispitivanjima faze 3: 1,75 mg SC po potrebi, ≥45 minuta prije aktivnosti, najviše 1 doza/24 h i ≤8 doza mjesečno

PT-141 naspram Kisspeptina-10 i HCG-a

Donja tablica uspoređuje PT-141 s dvama drugim peptidima koji se proučavaju u vezi sa seksualnom i hormonskom funkcijom. Sva se tri istražuju u tom području, ali djeluju na načelno različitim razinama — PT-141 središnje (melanokortini), Kisspeptin na reproduktivnu os, a HCG kao gonadotropin. Podaci su znanstvena referenca i nisu izravna head-to-head usporedba.

Izvori: FDA dokumentacija za bremelanotid i program faze 3 RECONNECT; literatura o kisspeptinu i HCG-u. Prikazani podaci potječu iz različitih programa i ne treba ih tumačiti kao izravnu usporedbu ni kao tvrdnju o učinku pojedinog research-grade proizvoda.

Klinička ispitivanja PT-141 / bremelanotida

Za razliku od mnogih istraživačkih peptida, PT-141 ima cjelovit klinički program. Glavni podaci dolaze iz ispitivanja faze 3 RECONNECT kod žena prije menopauze s HSDD-om.

RECONNECT — HSDD kod žena prije menopauze (faza 3)

U dvama identičnim ispitivanjima faze 3 RECONNECT bremelanotid 1,75 mg SC po potrebi povezao se sa statistički značajnim poboljšanjima seksualne želje i sa smanjenjem distresa povezanog s niskom željom, u odnosu na placebo. Riječ je o podacima iz kontroliranih kliničkih ispitivanja i ne predstavljaju preporuku za individualnu uporabu.

Rani razvoj kod muškaraca (erektilna disfunkcija)

U ranijim je programima PT-141 proučavan i kod muškaraca s erektilnom disfunkcijom, isprva u intranazalnom obliku. Taj je smjer obustavljen zbog prolaznih porasta arterijskog tlaka pri nazalnoj primjeni, a molekula je repozicionirana kao potkožni oblik za HSDD.

Napomena: Informacije o kliničkim ispitivanjima iznesene su kao znanstvena referenca i temelje se na objavljenim rezultatima kliničkih ispitivanja. Ne predstavljaju medicinski savjet, preporuku za uporabu ni tvrdnju o učinku research-grade proizvoda koji nudi Peptology.

Dokumentirani klinički rezultati za PT-141

• Značajna poboljšanja seksualne želje u ispitivanjima faze 3 RECONNECT kod žena s HSDD-om
• Smanjenje distresa povezanog s niskom seksualnom željom, u odnosu na placebo
• Nehormonski mehanizam kod ženskog HSDD-a — putem središnjih putova uzbuđenja
• Središnje djelovanje putem MC3R/MC4R — različito od vaskularno aktivnih sredstava
• Visoka potkožna bioraspoloživost (~100%) i učinak koji traje 8–12 sati
• Profil „po potrebi“ — primjena prije aktivnosti, a ne svakodnevni režim

Svi navedeni rezultati odnose se na objavljena klinička istraživanja s bremelanotidom i ne treba ih tumačiti kao obećanje učinka, uputu za uporabu ni tvrdnju o djelovanju research-grade proizvoda koji nudi Peptology.

Istraživački protokoli doziranja

PT-141 je među rijetkim molekulama s režimom „po potrebi“ umjesto neprekidnog dnevnog uzimanja. Parametri u kliničkim protokolima uključuju:

• Ispitivanja faze 3: 1,75 mg SC po potrebi, najmanje 45 minuta prije očekivane aktivnosti
• Ograničenja: ne više od 1 doze u 24 sata i najviše 8 doza mjesečno
• Put primjene: potkožno (SC), obično u trbuh ili bedro
• Profil: učinak obično traje 8–12 sati nakon primjene

Izvan kliničkih ispitivanja kod ženskog HSDD-a, svaka druga primjena ostaje dio istraživačkog, a ne terapijskog konteksta. Te sheme ne predstavljaju preporuku za samostalnu uporabu.

Nuspojave i sigurnost

Budući da je PT-141 prošao cjelovitu regulatornu ocjenu, njegov je sigurnosni profil dobro okarakteriziran. Najčešća je nuspojava mučnina, opažena kod znatnog dijela sudionica u kliničkim ispitivanjima.

U kliničkim su ispitivanjima većina nuspojava bile blage do umjerene i prolazne. Zbog prolaznog učinka na arterijski tlak, kardiovaskularni je status parametar zabilježen u kliničkoj dokumentaciji. Ova je informacija znanstvena referenca i ne predstavlja uputu za uporabu.

Čuvanje i rekonstitucija

PT-141 se isporučuje kao liofilizirani (zamrzavanjem osušeni) prah u bočici. U liofiliziranom je obliku peptid stabilan pri čuvanju u hladnjaku ili na sobnoj temperaturi, zaštićen od svjetla i vlage. Nakon rekonstitucije stabilnost ovisi o upotrijebljenom otapalu, pri čemu Peptide Matrix Water™ znatno produljuje vijek peptida.

• Prije rekonstitucije: čuvanje u originalnom pakiranju, zaštićeno od svjetla i vlage; za dugotrajno se čuvanje preporučuje hladnjak (2–8 °C) ili zamrzivač. Rok trajanja: do 24 mjeseca uz ispravno čuvanje.
• Nakon rekonstitucije s Peptide Matrix Waterom™: stabilnost u hladnjaku 2–8 °C do 60 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete — stabilizirajuća formula produljuje vijek peptida u odnosu na standardna otapala.
• Nakon rekonstitucije bakteriostatskom ili sterilnom vodom: stabilnost u hladnjaku 2–8 °C do 28 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete. Ne zamrzavaj ponovno rekonstituiranu otopinu.
• Rekonstitucija: u laboratorijskom se okruženju obično koriste Peptide Matrix Water™, bakteriostatska ili sterilna voda za injekcije, ovisno o konkretnom istraživačkom protokolu.
• Koncentracija: određuje se prema sadržaju bočice (10 mg) i ciljevima istraživanja; može se izračunati našim kalkulatorom za otapanje peptida.
• Homogenizacija: otapalo se dodaje polako po stijenci bočice, bez intenzivnog stresanja — peptidne su veze osjetljive na mehanički stres.

Savjet za laboratorijski rad: Pri narudžbi u košaricu možeš dodati Peptide Matrix Water™ — stabilizirajuću otopinu formuliranu za rad s rekonstituiranim istraživačkim peptidima.

Često postavljana pitanja o PT-141

Što točno radi PT-141?

PT-141 (bremelanotid) agonist je melanokortinskih receptora (MC3R/MC4R) koji djeluje u središnjem živčanom sustavu — u hipotalamusu i limbičkim područjima — i u kliničkim se podacima povezuje s povećanjem seksualne želje i uzbuđenja. Za razliku od vaskularno aktivnih sredstava, on utječe na neuronske putove uzbuđenja, a ne na prokrvljenost.

Je li PT-141 koji nudi Peptology odobren lijek?

Ne. Research-grade PT-141 koji nudi Peptology NIJE odobreni lijek i namijenjen je isključivo znanstveno-istraživačkim svrhama — ne dijagnostici ni liječenju.

Po čemu se PT-141 razlikuje od vaskularno aktivnih sredstava?

Vaskularno aktivna sredstva (PDE5 inhibitori) djeluju na prokrvljenost. PT-141 djeluje središnje — putem melanokortinskih receptora u mozgu — i obraća se seksualnoj želji i uzbuđenju na razini živčanog sustava. To je načelno drukčiji pristup i razlog zašto se PT-141 istražuje kod niske želje koja nije povezana s vaskularnim problemom.

Koja je razlika između PT-141 i Kisspeptina-10?

Oba se istražuju za seksualnu funkciju, ali različitim putovima. PT-141 djeluje na melanokortinske receptore (MC4R) i izravno na putove uzbuđenja. Kisspeptin-10 djeluje na reproduktivnu hormonsku os (GPR54 → GnRH), zbog čega je više usmjeren na hormonsku optimizaciju i plodnost. Sličnu hormonsku ulogu ima i HCG.

Koliki je poluvijek PT-141?

Biološki je poluvijek PT-141 približno 2,7 sati, uz gotovo 100% potkožnu bioraspoloživost i T_max od oko 1 sat. Klinički učinak ipak traje dulje — oko 8–12 sati — zbog nizvodnih receptorskih signalnih učinaka.

Koje su najčešće nuspojave?

Najčešća je nuspojava u kliničkim ispitivanjima mučnina (do ~40% sudionica), a slijede crvenilo (flushing), glavobolja i reakcije na mjestu injiciranja. Rjeđe su opisani prolazno povišenje arterijskog tlaka i žarišna hiperpigmentacija pri višekratnoj primjeni. Informacija je znanstvena referenca, ne uputa za uporabu.

Kako se PT-141 čuva?

Liofilizirana se bočica čuva zaštićena od svjetla i vlage; za dugotrajno se čuvanje preporučuje hladnjak ili zamrzivač. Nakon rekonstitucije stabilnost ovisi o upotrijebljenom otapalu: s Peptide Matrix Waterom™ — do 60 dana u hladnjaku 2–8 °C; s bakteriostatskom ili sterilnom vodom — do 28 dana. U svim slučajevima izbjegavaj ponovno zamrzavanje.

Gdje kupiti PT-141 za istraživanje?

Peptology nudi PT-141 (10 mg) kao istraživački peptid s potvrđenom čistoćom većom od 99% i neovisnom laboratorijskom analizom za svaku seriju. Dostava u Hrvatskoj 3–5 radnih dana, diskretno pakiranje i certifikati o čistoći uz proizvod. Pogledaj i cijelu kategoriju peptida za kožu, san i libido ili znanstvene članke na našem blogu o istraživanju peptida.

Srodni peptidi u katalogu Peptology

Istraživači koji rade s PT-141 često razmatraju i sljedeće peptide iz razreda za seksualnu i hormonsku funkciju te regeneraciju. Svaki od njih ima certifikat o čistoći većoj od 99%:

Pogledaj cijeli katalog: Peptidi za kožu, san i libido · Peptidi za imunitet i hormonsku ravnotežu · Blog

Laboratorijska rekonstitucija

Laboratorijski protokol — rekonstitucija, istraživački protokoli, čuvanje

Standardizirani protokol koji vrijedi za sve istraživačke peptide u katalogu Peptology. Za koncentraciju otopine (mg/mL) u pojedinoj bočici koristi kalkulator za rekonstituciju peptida.

Protokol u 60 sekundi

Brzi pregled

Što ti treba

Pet pravila za rekonstituciju

Izračun koncentracije

Čuvanje

Četiri pogreške koje treba izbjegavati

Informacije o dostavi

🚚 Informacije o dostavi

• Proizvodi u našem skladištu – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Proizvodi iz skladišta u EU – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Slanje se obavlja putem GLS.

Često postavljana pitanja

Je li potreban recept?

Za bremelanotid kao lijek – da. Ovaj se proizvod nudi isključivo za istraživačke svrhe i nije odobreni lijek.

U kojem se obliku isporučuje proizvod PT-141 i kako se čuva?

Proizvod PT-141 isporučuje se kao liofilizirani prah u zatvorenoj bočici. Bočicu čuvajte na hladnom (2–8 °C), zaštićenu od svjetlosti. Nakon laboratorijske rekonstitucije otopinu čuvajte na 2–8 °C i upotrijebite je u roku navedenom u kartici „Laboratorijska rekonstitucija” (do 60 dana uz Peptide Matrix Water).

Koja je čistoća proizvoda PT-141 i postoji li certifikat analize?

Čistoća je veća od 99 %. Svaka se serija testira metodom HPLC/MS i ima vlastito izvješće o analizi (CoA).

Gdje mogu kupiti PT-141 u Hrvatskoj i koliko košta?

PT-141 možete u Hrvatskoj kupiti online u Peptologyju, po cijeni od 39,00 €. Dostava putem GLS za 3–5 radnih dana. Besplatna dostava od 50,00 €. Plaćanje: pouzećem. Čistoća 99 %+, s HPLC izvješćem za svaku seriju.

Laboratorijska analiza

PT-141 - 10 mg - Batch - 0126 - Purity