Preskoči na sadržaj

🇭🇷 Brza dostava (3–5 radnih dana) GLS-om ✅ Plaćanje pouzećem 📦 Besplatna dostava za narudžbe od 50 €

AICAR

AICAR 50 mg – AMPK aktivator za metabolička istraživanja

Peptology Ltd. · Peptidi za kožu, san i libido

AICAR 50 mg – analog adenozina i klasični AMPK aktivator (exercise mimetic), korišten u modelima metaboličke adaptacije, mitohondrijske biogeneze i inzulinske signalizacije; istraživački spoj čistoće 99 %+ s HPLC/MS izvješćem za svaku seriju. Rekonstitucija: 1 mL BAC → 50 mg/mL.

📦 Proizvod se nalazi u našem skladištu – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

40,00 € · Nema na zalihi

Samo za istraživačku upotrebu / Nije lijek

AICAR 50 mg – AMPK aktivator za metabolička istraživanja

Opis

Što je AICAR?

AICAR (5-aminoimidazol-4-karboksamid ribonukleotid; poznat i kao AICA-ribozid, Acadesine, INN: Acadesine) je sintetska mala molekula iz klase nukleozidnih analoga molekulske mase ~258 Da. Strukturno oponaša prirodni metabolički međuprodukt purinske biosinteze, a nakon ulaska u stanicu fosforilira se do ZMP (AICA-monofosfat) — molekule koja funkcionalno mimikrira AMP (adenozin monofosfat) i aktivira stanični „energetski senzor“ AMPK (5′ AMP-activated protein kinase).

AICAR je jedna od prvih istraživanih „exercise-mimetic“ molekula — koncept je popularizirao klasični rad Narkara i sur. u časopisu Cell (2008.), koji dokumentira 44% povećanje kapaciteta izdržljivosti kod sjedilačkih miševa tretiranih AICAR-om — bez ikakvog treninga. To je postavilo temelje cijelom istraživačkom području farmakoloških exercise mimetika i učinilo AICAR referentnom molekulom u odnosu na novije srodne kandidate poput SLU-PP-332 (pristup temeljen na ERR).

Za razliku od peptidnih metaboličkih regulatora poput MOTS-c (koji također aktivira AMPK, ali kao peptidni signal) ili izravnih supstrata poput NAD+, AICAR je nebjelančevinasti nukleotidni analog. Iza sebe ima znatno kliničko iskustvo — pod imenom Acadesine testiran je u kliničkom ispitivanju faze 3 (MACE Trial, ~2700 pacijenata) za smanjenje kardiovaskularnih komplikacija u kardiokirurgiji, prije nego što je 2010. godine obustavljen na temelju interim analize zbog uzaludnosti (futility). Pogledajte i ostale peptide za staničnu energiju i regeneraciju u našem katalogu.

Važno je da istraživači budu svjesni da je AICAR uvršten na WADA-inu Prohibited List od 2011. godine (klasa S4.5 — Hormone and Metabolic Modulators) zbog svojih exercise-mimetic svojstava. Molekula je zabranjena u sportu „u svako doba“ (in-competition i out-of-competition). AICAR nije odobreni lijek ni za jednu indikaciju ni u jednoj jurisdikciji.

U verziji koju nudi Peptology AICAR se isporučuje kao praškasta istraživačka supstanca čistoće iznad 99%, potvrđene neovisnom laboratorijskom analizom za svaku seriju. Standardno pakiranje je 50 mg po bočici — format koji odgovara tipično višim dozama u eksperimentalnim protokolima (mg/kg u životinjskim modelima, in vitro μM–mM koncentracije). Proizvod je namijenjen isključivo znanstveno-istraživačkim i in vitro primjenama.

Dostupno pakiranje: 50 mg

AICAR se nudi u pakiranju od 50 mg — većem od tipičnih peptidnih bočica, budući da je molekula aktivna u višim koncentracijama (μM u staničnim modelima, mg/kg u životinjskim) i često se u eksperimentalnim studijama primjenjuje u duljim ciklusima.

50 MG

Standardno istraživačko pakiranje

Prikladno za in vitro stanične assaye aktivacije AMPK (mišić, jetra, adipociti), in vivo mišje modele izdržljivosti, kardioprotektivne studije te serijske mehanističke eksperimente na AMPK signalizaciji.

ČISTOĆA & CERTIFIKAT

> 99% (HPLC)

Sintetski AICA-ribozid s potvrđenom strukturom pomoću HPLC-a i masene spektrometrije. Uz seriju se prilaže neovisni laboratorijski certifikat čistoće.

Važno: AICAR je nebjelančevinasta mala molekula (nukleotidni analog, Mw ~258 Da). Topljiv je u vodi — rekonstitucija je znatno jednostavnija nego kod peptidnih kandidata ili hidrofobnih malih molekula.

Kako djeluje AICAR — aktivacija AMPK oponašanjem AMP-a

U staničnim i životinjskim studijama AICAR je opisan kroz četiri kaskadna farmakološka učinka: ulazak u stanicu i unutarstanična fosforilacija do ZMP-a, mimikrija AMP-a i aktivacija AMPK, metaboličko prebacivanje s anaboličkih na kataboličke programe te posljedično povećanje oksidativnog metabolizma. Ti koraci objašnjavaju učinak molekule kao „exercise mimetic“.

NASTANAK ZMP-a

AICAR se u stanicu prenosi adenozinskim transporterima i fosforilira ga adenozin-kinaza do ZMP-a (AICA-monofosfat). ZMP je pravi aktivni metabolit — AICAR je predlijek propustan kroz staničnu membranu.

AKTIVACIJA AMPK

ZMP se veže na regulatorna mjesta AMPK i konformacijski je aktivira — oponašajući signal energetskog deficita (odgovor na visok omjer AMP/ATP), bez stvarnog trošenja zaliha ATP-a. To „zavarava“ stanicu da se nalazi u energetskom stresu.

METABOLIČKO PREBACIVANJE

Aktivirana AMPK uključuje puteve koji proizvode ATP: translokacija GLUT4 → povećana iskoristivost glukoze; inhibicija ACC → pojačana oksidacija masti; aktivacija PGC-1α → mitohondrijska biogeneza. Istodobno se potiskuju procesi koji troše ATP.

Zašto se AICAR opisuje kao „izvorni exercise mimetic“

Adaptacija na trening aktivira AMPK upravo kroz privremeni energetski stres (povećanje omjera AMP/ATP). To pokreće kaskadu metaboličkih i transkripcijskih promjena koje karakteriziraju trening izdržljivosti — povećanu mitohondrijsku biogenezu, prijelaz prema mišićnim vlaknima tipa I (spora, otporna na zamor) i povišen oksidativni kapacitet. AICAR farmakološki reproducira taj AMP signal te u eksperimentalnim modelima dovodi do sličnih metaboličkih i fenotipskih promjena — bez potrebe za tjelesnom aktivnošću.

Klasični rad Narkara i sur. (Cell, 2008.) pokazao je da 4 tjedna tretmana AICAR-om kod sjedilačkih miševa dovodi do 44% povećanja trčanja izdržljivosti i indukcije gena karakterističnih za oksidativni metabolizam — uključujući preusmjeravanje prema vlaknima tipa I. Time je otvoreno cijelo istraživačko područje koncepta „exercise in a pill“. AICAR ostaje referentna molekula u novijim istraživanjima exercise mimetika. Ti su rezultati iz kontroliranih pretkliničkih studija i ne predstavljaju jamstvo individualnog učinka.

Farmakokinetika AICAR-a

AICAR ima dobro okarakteriziran PK profil — ponajviše iz kliničkih studija faze 1/2/3 Acadesina za kardiokirurgiju s kraja 1990-ih i iz 2000-ih. Molekula je topljiva u vodi, brzo se raspodjeljuje u tkivima i ima kratak sistemski poluvijek.

  • Tip molekule: sintetski nukleozidni analog (Mw ~258 Da)
  • Biološki poluvijek (IV): približno 1,5–2 sata kod ljudi — kratak, zbog učinkovitog preuzimanja u tkiva i fosforilacije do ZMP-a
  • Vrijeme do vršnog učinka: aktivacija AMPK nastupa unutar 30–60 minuta nakon IV/SC primjene u eksperimentalnim sustavima
  • Oralna bioraspoloživost: niska (~5–10%) — molekula se slabo apsorbira oralno, zbog čega se u kliničkim i eksperimentalnim protokolima primjenjuje IV ili SC
  • Volumen raspodjele: široka tkivna raspodjela — skeletni mišić, jetra, srčano tkivo, masno tkivo
  • Metabolizam: unutarstanična fosforilacija do ZMP-a (aktivni metabolit); konačna razgradnja do mokraćne kiseline i/ili uključivanje u purinski pool
  • Testirani IV raspon doza (Acadesine, faza 3): 0,1–0,5 mg/kg/min IV infuzija tijekom 7 sati u kardiokirurškom okruženju
  • Istraživački SC raspon (pretklinički): obično 0,25–0,5 g/kg/dan u glodavačkim modelima

Kratak poluvijek i niska oralna bioraspoloživost znače da se AICAR u eksperimentalnim protokolima obično primjenjuje IV ili SC — načelno drukčiji režim od oralno aktivnih exercise-mimetic malih molekula ili injekcijskih peptida s duljim učinkom (poput CJC-1295 s DAC-om).

AICAR u usporedbi s MOTS-c i SLU-PP-332

Tablica u nastavku uspoređuje AICAR s druga dva istraživana metabolička/exercise-mimetic kandidata iz kataloga. Sve tri molekule dovode do sličnih metaboličkih učinaka (povišen oksidativni kapacitet, izdržljivost), ali djeluju na načelno različitim razinama — AICAR izravno oponaša AMP, MOTS-c je mitohondrijski peptidni signal prema AMPK, a SLU-PP-332 zaobilazi AMPK i aktivira ERR transkripcijski program. Podaci su za znanstvenu referencu i ne predstavljaju izravnu head-to-head kliničku usporedbu.

AICAR MOTS-c SLU-PP-332
Tip molekule Nukleotidni analog (~258 Da) Mitohondrijski peptid (16 AK) Mala molekula (~350 Da)
Strategija Oponašanje AMP-a → AMPK Peptidni signal → AMPK ERR pan-agonizam (zaobilazi AMPK)
Točka djelovanja Regulatorna mjesta AMPK (kao AMP) AMPK / jezgrina transkripcija ERR jezgrini receptori
Poluvijek ~1,5–2 h (IV) Kratak, u istraživanju Nije objavljen za ljude
Put primjene IV / SC (niska oralna bioraspoloživost) SC / IP Oralno / IP (miševi)
Kliničko iskustvo Faza 3 (Acadesine, MACE Trial) Pretkliničko / rano kliničko Samo pretkliničko (miševi)
WADA status Zabranjen (od 2011., S4.5) Pod nadzorom Pod nadzorom
Glavni istraženi učinak +44% izdržljivosti (Narkar 2008.) Metabolička regulacija, inzulinska osjetljivost +70% izdržljivosti (miševi)

Izvori: Narkar i sur. Cell 134(3):405-415 (2008.) za izvorni opis AICAR-a kao exercise mimetika; Acadesine MACE Trial (Newman i sur., 2012.) za podatke faze 3 u kardiokirurgiji; WADA Prohibited List 2011. i kasnija izdanja. Prikazani podaci potječu iz različitih kliničkih i pretkliničkih programa i ne smiju se tumačiti kao izravna usporedba ni kao tvrdnja o učinku proizvoda istraživačke kvalitete.

Klinički i pretklinički kontekst

AICAR ima jedan od najopsežnijih znanstvenih i kliničkih dosjea među exercise-mimetic kandidatima — molekula se istražuje još od 1980-ih u različitim terapijskim smjerovima. U nastavku su sažeti glavni istraživački pravci koji izgrađuju znanstveni profil AICAR-a.

Narkar i sur. (Cell, 2008.) — klasična exercise mimetic studija

Ovaj rad laboratorija Ronalda Evansa na Salk Institute postavio je temelje cijelom konceptu farmakoloških exercise mimetika. U studiji su sjedilački miševi tretirani AICAR-om (0,5 g/kg/dan SC tijekom 4 tjedna) pokazali ~44% povećanje prijeđene udaljenosti i vremena trčanja u treadmill testovima izdržljivosti — bez dodatnog treninga. Ekspresijske analize utvrdile su indukciju cjelovitog oksidativnog metaboličkog programa u skeletnom mišiću, uključujući preusmjeravanje prema vlaknima tipa I (spora, otporna na zamor). Ta je studija popularizirala izraz „exercise in a pill“.

Acadesine MACE Trial — faza 3 u kardiokirurgiji

Pod imenom Acadesine AICAR je istražen u velikom kliničkom ispitivanju faze 3 (MACE Trial — Multicenter Acadesine Cardiac surgery Evaluation) s približno 2700 pacijenata podvrgnutih aortokoronarnoj premosnici. Hipoteza je bila da aktivacija AMPK pruža kardioprotekciju kod ishemije/reperfuzije. AICAR se primjenjivao kao IV infuzija (0,1–0,5 mg/kg/min tijekom 7 sati) perioperativno. Studija je prekinuta krajem 2010. godine na interim analizi zbog uzaludnosti (futility) — nije postignuta statistička značajnost za složeni ishod smrti, infarkta i moždanog udara. Podaci faze 3 ostaju glavni izvor za humanu farmakokinetiku i sigurnosni profil molekule.

Hematoonkološka istraživanja (KML)

U pretkliničkim studijama AICAR je istražen kao potencijalni terapeutik za kroničnu mijeloičnu leukemiju (KML) — putem indukcije autofagijske stanične smrti AMPK-ovisnim mehanizmom. Ta se primjena temelji na specifičnoj osjetljivosti KML stanica na energetski stres i ostaje eksperimentalna.

Metabolički i dijabetički modeli

U širokom spektru pretkliničkih studija AICAR se povezuje s poboljšanom tolerancijom glukoze, povišenom inzulinskom osjetljivošću i smanjenjem hepatalne steatoze u DIO mišjim modelima. Novija istraživanja (2024.–2025.) ispituju njegovu ulogu u dijabetičkoj polineuropatiji putem regulacije mitofagije.

WADA zabrana — relevantnost za doping

AICAR je 2011. godine dodan na Prohibited List WADA-e (World Anti-Doping Agency) pod klasu S4.5 — Hormone and Metabolic Modulators. Zabranjen je u sportu u svako doba (in-competition i out-of-competition). Odluka se temelji na exercise-mimetic svojstvima molekule i na dostupnim analitičkim metodama za detekciju u urinu i krvi. Istraživači koji rade s AICAR-om moraju biti svjesni tog regulatornog i sportsko-etičkog konteksta.

Napomena: Informacije o kliničkim i pretkliničkim istraživanjima navedene su za znanstvenu referencu i temelje se na objavljenim rezultatima. Ne predstavljaju medicinski savjet, preporuku za uporabu ni tvrdnju o učinku proizvoda koji nudi Peptology. Prekid ispitivanja faze 3 MACE Trial važan je znanstveni zaključak.

Dokumentirani rezultati za AICAR

+44%
veća prijeđena udaljenost trčanja u mišjim modelima izdržljivosti (Narkar 2008.)
~1,5–2 h
biološki poluvijek pri IV primjeni
~2700
pacijenata u ispitivanju faze 3 MACE Trial (Acadesine)
2011.
godina uvrštenja na WADA Prohibited List
Klasični AMPK aktivator Oponaša AMP Exercise mimetic Mala molekula Topljiv u vodi Zabranjen po WADA-i 99% čistoća Istraživačka supstanca
  • Prvi validirani farmakološki aktivator AMPK u eksperimentalnim sustavima — klasična referentna molekula
  • +44% povećanje kapaciteta izdržljivosti u mišjim modelima nakon 4 tjedna tretmana (Narkar i sur., Cell, 2008.)
  • Indukcija mišićnih vlakana tipa I (spora, otporna na zamor) — karakteristična za adaptaciju na trening izdržljivosti
  • Aktivacija cjelovitog oksidativnog metaboličkog programa u skeletnom mišiću (PGC-1α ciljni geni, mitohondrijska biogeneza)
  • Kliničko iskustvo faze 3 u kardiokirurškom okruženju (Acadesine MACE Trial, ~2700 pacijenata) — rijetkost za exercise mimetic molekule
  • Dokumentirana farmakokinetika i sigurnosni profil kod ljudi — više kliničkih podataka nego kod novijih exercise mimetic kandidata
  • Istraživački validiran u brojnim pretkliničkim modelima — dijabetes, metabolički sindrom, kardioprotekcija, KML
  • Konceptualni temelj cijelog područja farmakoloških exercise mimetika — osnova za novije molekule (SLU-PP-332, SLU-PP-915 i dr.)

Svi navedeni rezultati odnose se na objavljena klinička i pretklinička istraživanja AICAR-a/Acadesina. Ne smiju se tumačiti kao obećanje učinka, uputa za uporabu ni tvrdnja o djelovanju proizvoda istraživačke kvalitete koji nudi Peptology. WADA zabrana važan je regulatorni zaključak za sportsko-biološke primjene.

Istraživački protokoli doziranja

Važno: Informacije u nastavku opisuju doze korištene u objavljenim kliničkim i pretkliničkim protokolima AICAR-a. Navedene su za znanstvenu referencu i ne predstavljaju preporuku za individualnu uporabu, medicinski savjet ni uputu za primjenu. AICAR istraživačke kvalitete koji nudi Peptology nije odobreni lijek. AICAR je supstanca zabranjena po WADA-i — istraživači moraju biti svjesni regulatornog i etičkog konteksta prije rada s molekulom.

Zbog niske oralne bioraspoloživosti i kratkog poluvijeka AICAR se u eksperimentalnim i kliničkim protokolima primjenjuje IV ili SC, obično u višim dozama od peptidnih metaboličkih kandidata:

  • Acadesine faza 3 (kardiokirurgija): 0,1–0,5 mg/kg/min IV infuzija tijekom 7 sati perioperativno (testirani klinički režim)
  • Mišji modeli Narkar 2008.: 0,5 g/kg/dan SC tijekom 4 tjedna — klasična doza za eksperimente izdržljivosti
  • Ostali pretklinički mišji modeli: 0,25–0,5 g/kg/dan IP ili SC, u trajanju 2–8 tjedana ovisno o cilju
  • In vitro stanični modeli: radne koncentracije 0,1–2 mM u staničnom mediju za assaye aktivacije AMPK — znatno više od koncentracijskih raspona peptidnih metaboličkih molekula
  • Vrijeme primjene: u protokolima izdržljivosti često podijeljene dnevne doze ili primjena neposredno prije tjelesne aktivnosti
  • Trajanje ciklusa: u pretkliničkim exercise mimetic studijama tipično 4 tjedna (za indukciju oksidativne adaptacije)

Za razliku od peptidnih alternativa (MOTS-c) ili oralno aktivnih malih molekula (SLU-PP-332), AICAR zahtijeva više doze zbog kratkog poluvijeka. Te sheme dio su objavljene znanstvene i kliničke literature i ne predstavljaju preporuku za samostalnu uporabu kod ljudi.

Nuspojave i sigurnost

AICAR ima dobro okarakteriziran sigurnosni profil zahvaljujući opsežnom programu faze 3 s Acadesinom. Sigurnosni profil je znatno bolje dokumentiran nego kod mnogih drugih istraživačkih molekula, ali postoje specifične metaboličke nuspojave povezane s purinskim metabolizmom molekule.

Često opaženo u istraživanjima

  • Reakcije na mjestu IV / SC primjene
  • Glavobolja
  • Prolazna mučnina
  • Blago povišene vrijednosti mokraćne kiseline

Rjeđe opisano

  • Hiperurikemija (karakteristična nuspojava povezana s purinskim metabolizmom)
  • Prolazna hipoglikemija (osobito pri IV primjeni)
  • Prolazna pospanost
  • Blage gastrointestinalne tegobe
  • Interakcije s lijekovima ovisnima o adenozinu

Teorijski / klinički opaženi rizici

  • Giht / klinička hiperurikemija kod predisponiranih osoba
  • Učinci neovisni o AMPK — u literaturi opisana neželjena interferencija s pirimidinskim metabolizmom
  • Mogući kardiovaskularni učinci (zbog unakrsne reaktivnosti s adenozinskim receptorima)
  • Kronična aktivacija AMPK — nerazjašnjeni dugoročni učinci
  • Analitička detekcija u anti-doping testovima

Hiperurikemija je nuspojava karakteristična za AICAR — molekula je povezana s purinskim metabolizmom, a njezini metabolički produkti ulaze u sintezu mokraćne kiseline. U pretkliničkim i kliničkim studijama to je dosljedno dokumentirano i treba ga pratiti pri radu s molekulom. Informacije su znanstvena referenca i ne predstavljaju uputu za uporabu.

Čuvanje i rad s otapalima

AICAR se isporučuje u obliku praha. Kao nukleozidni analog topljiv u vodi molekula se otapa znatno lakše od hidrofobnih malih molekula (poput SLU-PP-332) ili Fc-fuzijskih proteina (poput ACE-031). Za rad s AICAR-om nisu potrebna specijalizirana peptidna otapala.

  • Prije otapanja (prah): čuvanje na −20 °C za dugoročnu stabilnost ili na 2–8 °C za kraća razdoblja, u originalnom pakiranju, zaštićeno od svjetla i vlage. Rok trajanja: do 24 mjeseca uz ispravno čuvanje u zamrznutom stanju.
  • Otapanje za in vitro rad: AICAR je dobro topljiv u vodi — matične (stock) otopine obično se pripremaju u sterilnoj vodi ili PBS-u do koncentracija 50–100 mM. DMSO se također koristi, ali za ovu molekulu obično nije potreban.
  • Za in vivo (životinjske) protokole: otapanje u sterilnoj fiziološkoj otopini za SC ili IV primjenu. Za oralne gavage eksperimente — u sterilnoj vodi ili odgovarajućem vehikulu.
  • Stabilnost matičnih otopina: vodene matične otopine stabilne su u hladnjaku na 2–8 °C do 14–28 dana uz ispravno čuvanje. Za dugotrajno — zamrzavanje u malim alikvotima na −20 °C.
  • Zaštita od svjetla: AICAR je razmjerno fotostabilan, no za dugoročno čuvanje preporučuje se zaštita od izravne svjetlosti.
  • Zamrzavanje / odmrzavanje: za vodene matične otopine izbjegavajte ponovljene cikluse — podijelite ih u male alikvote pri prvom otapanju.
  • Za IV primjenu u životinjskim/kliničkim modelima: prikladna je sterilna voda ili fiziološka otopina; za infuziju tijekom eksperimenta uobičajena je uporaba izotoničnih pufera.

Napomena: AICAR je mala molekula topljiva u vodi — za razliku od hidrofobnih kandidata ili proteina osjetljivih na toplinu, ne zahtijeva složenu rekonstituciju. Standardna peptidna otapala poput Peptide Matrix Water™ nisu posebno namijenjena ovoj maloj molekuli, ali sterilne vodene otopine dobro funkcioniraju.

Često postavljana pitanja o AICAR-u

Što je točno AICAR i po čemu se razlikuje od peptida?

AICAR je sintetski nukleozidni analog (Mw ~258 Da), a ne peptid ni protein. Riječ je o maloj molekuli koja strukturno nalikuje endogenim purinskim nukleozidima i koja se nakon ulaska u stanicu fosforilira do ZMP-a — aktivnog metabolita koji oponaša AMP i aktivira AMPK. To je načelno drukčije od proizvoda poput MOTS-c (mitohondrijski peptid) ili BPC-157 (regenerativni peptid).

Što znači mehanizam „oponašanja AMP-a“?

Prirodni AMP (adenozin monofosfat) signal je energetskog deficita u stanici — visoke razine AMP-a znače da je stanica potrošila ATP i da mora proizvesti više energije. AMP se veže na regulatorna mjesta enzima AMPK i aktivira ga. ZMP (metabolit AICAR-a) strukturno nalikuje AMP-u i također se veže na ta mjesta — aktivira AMPK bez stvarnog trošenja zaliha ATP-a. Riječ je o „lažnom signalu“ energetskog stresa koji uključuje kataboličke metaboličke programe.

Zašto se AICAR smatra „izvornim exercise mimetikom“?

Adaptacija na trening aktivira AMPK upravo kroz privremeni energetski stres. AMPK je središnja sklopka u kaskadi metaboličkih i transkripcijskih promjena koje karakteriziraju trening izdržljivosti — mitohondrijska biogeneza, prijelaz prema vlaknima tipa I, povišen oksidativni kapacitet. AICAR je bio prva mala molekula koja je te promjene uspješno reproducirala farmakološki, što je pokazano u klasičnom radu Narkara i sur. (Cell, 2008.) s 44% povećanjem trčanja izdržljivosti kod sjedilačkih miševa.

Je li AICAR odobren od FDA?

Ne. AICAR je (pod imenom Acadesine) prošao opsežno kliničko ispitivanje faze 3 za kardioprotekciju u kardiokirurgiji (MACE Trial, ~2700 pacijenata), ali je krajem 2010. prekinut na interim analizi zbog uzaludnosti (futility). Molekula nije dobila regulatorno odobrenje ni u jednoj jurisdikciji i nije odobreni lijek.

Zašto je AICAR na WADA Prohibited List?

AICAR je 2011. godine dodan na WADA Prohibited List pod klasu S4.5 — Hormone and Metabolic Modulators — upravo zbog svojih exercise-mimetic svojstava dokumentiranih u Narkar 2008. i kasnijim studijama. Molekula je zabranjena u sportu u svako doba (in-competition i out-of-competition). Uvrštenje je bilo moguće zahvaljujući razvijenim analitičkim metodama za detekciju u urinu i krvi. Istraživači moraju biti svjesni tog regulatornog konteksta.

Po čemu se AICAR razlikuje od MOTS-c?

Obje molekule u konačnici aktiviraju AMPK, ali na načelno različitim razinama. AICAR je mala molekula koja izravno oponaša AMP — djeluje na regulatornim mjestima enzima AMPK. MOTS-c je mitohondrijski kodiran peptid koji aktivira AMPK putem složenije signalne kaskade koja uključuje folatni ciklus i metabolizam metionina. AICAR je stariji i bolje okarakteriziran; MOTS-c je noviji istraživački kandidat s potencijalno drukčijim spektrom nizvodnih učinaka.

Kakav je raspon doza u eksperimentalnim protokolima?

U mišjim modelima izdržljivosti tipična doza je 0,25–0,5 g/kg/dan SC tijekom 2–8 tjedana (klasična doza iz Narkar 2008. je 0,5 g/kg/dan). U kliničkom programu faze 3 s Acadesinom doza je bila 0,1–0,5 mg/kg/min IV infuzijom tijekom 7 sati. In vitro radne koncentracije u staničnim assayima aktivacije AMPK iznose 0,1–2 mM. Doze su znatno više od onih kod peptidnih metaboličkih kandidata, zbog kratkog poluvijeka i niske oralne bioraspoloživosti.

Koje su nuspojave opisane?

Najkarakterističnija nuspojava je hiperurikemija (povišena mokraćna kiselina), povezana s metaboličkom sudbinom AICAR-a u purinskom poolu. Ostale opisane reakcije uključuju: reakcije na mjestu primjene, glavobolju, prolaznu mučninu i prolaznu hipoglikemiju (osobito pri IV primjeni). Teorijski rizici pri dugotrajnoj uporabi uključuju klinički giht, učinke neovisne o AMPK i moguće kardiovaskularne interakcije. Informacije su znanstvena referenca i ne predstavljaju uputu za uporabu.

Kako se AICAR čuva i otapa?

Prah se čuva na −20 °C za dugoročnu stabilnost, zaštićen od svjetla i vlage. AICAR je dobro topljiv u vodi — matične otopine obično se pripremaju u sterilnoj vodi ili PBS-u do 50–100 mM. Za in vivo primjenu koristi se sterilna fiziološka otopina. Vodene matične otopine stabilne su u hladnjaku na 2–8 °C do 14–28 dana. Za dugotrajno čuvanje — mali alikvoti na −20 °C; izbjegavajte ponovljene cikluse odmrzavanja.

Gdje kupiti AICAR za istraživanje?

Peptology nudi AICAR 50 mg kao istraživačku supstancu s potvrđenom čistoćom iznad 99% i neovisnom laboratorijskom analizom za svaku seriju. Dostava u Hrvatskoj u roku od 3–5 radnih dana putem GLS-a, diskretno pakiranje i certifikati čistoće uz proizvod.

Srodni proizvodi u katalogu Peptology

Istraživači koji rade s AICAR-om često razmatraju i sljedeće molekule iz klasa mitohondrijskih peptida, metaboličkih exercise-mimetic kandidata i GLP-1 agonista. Svaki od njih dolazi s certifikatom čistoće iznad 99%:

MOTS-c

Mitohondrijski peptid — aktivacija AMPK

SLU-PP-332

Exercise mimetic — ERR pan-agonist

NAD+ (puferirani) 1000 mg

Izravna supstratna metabolička potpora

Retatrutide

Trostruki GLP-1/GIP/GCG agonist — metabolizam

Peptide Matrix Water™

Stabilizirajuća otopina za rekonstituciju

Pogledajte cijeli katalog: Peptidi za energiju i regeneraciju · Peptidi za oporavak i anabolički peptidi · Blog

Laboratorijski testirano
Diskretno pakiranje
Certifikati čistoće
Istraživački proizvod

Istraživačko upozorenje: AICAR (Acadesine) 50 mg nudi se isključivo za znanstveno-istraživačke i in vitro primjene. Ovo NIJE odobreni lijek ni u jednoj jurisdikciji i nije namijenjen dijagnostici, liječenju ni prevenciji bolesti kod ljudi ili životinja. Molekula je uvrštena na WADA Prohibited List (2011., klasa S4.5) i zabranjena je u sportu u svako doba. Nije odobrena od strane FDA, EMA-e ni hrvatskog regulatora (HALMED), a klinička učinkovitost i sigurnost kod ljudi nisu potvrđene. Nije za ljudsku ili veterinarsku uporabu. Čuvati izvan dohvata djece.

Laboratorijska rekonstitucija

Laboratorijski protokol — rekonstitucija, istraživački protokoli, čuvanje

Standardizirani protokol, važeći za sve istraživačke peptide u katalogu Peptology. Za koncentraciju otopine (mg/mL) u pojedinoj bočici koristi kalkulator za rekonstituciju peptida.

Protokol u 60 sekundi

1. OTAPALO

Peptide Matrix Water

2. REKONSTITUCIJA

Otapalo se dodaje niz stijenku bočice, bez tresenja, uz čekanje od 10–15 min.

3. IZRAČUN

Kalkulator → koncentracija mg/mL

4. ČUVANJE

+2 °C do +8 °C, do 60 dana uz Peptide Matrix Water

Brzi pregled

Parametar Vrijednost
Oblik Liofilizirani prah
Otapalo Peptide Matrix Water
Volumen za rekonstituciju 1–3 mL — maksimalno 3 mL (kapacitet standardne bočice)
Čuvanje prije rekonstitucije Sobna temperatura, zaštićeno od izravne svjetlosti (hladnjak nije obavezan)
Nakon rekonstitucije Do 60 dana na +2 °C do +8 °C uz Peptide Matrix Water

Što ti je potrebno

Precizna pipeta

Kalibrirana, 100–1000 µL — za precizno mjerenje volumena otapala koje se dodaje u bočicu.

Alkoholni tupferi 70%

Dva tupfera — za dezinfekciju bočice s peptidom i bočice s otapalom.

Peptide Matrix Water

Stabilizirano otapalo za liofilizirane peptide. Zašto baš ono.

Pet pravila za rekonstituciju

✅ Ispravno ❌ Pogreška
Dezinfekcija čepova i radne površine 70% alkoholom, rad u rukavicama Rad bez dezinfekcije
Polagano dodavanje otapala niz stijenku bočice Izravan mlaz na prah — pjenjenje i denaturacija
Lagano okretanje među dlanovima Tresenje — pjena na kojoj se peptidi denaturiraju
10–15 minuta čekanja na sobnoj temperaturi Mehaničko miješanje ili zagrijavanje
Vizualna provjera: bistra otopina, bez čestica Rad s mutnom ili obojenom otopinom

Izračun koncentracije

⚠️ Maksimalno 3 mL otapala. Standardna bočica ne prima veći volumen — nemoj ga premašiti pri rekonstituciji.

  • Koncentracija (mg/mL) = mg u bočici ÷ mL otapala
  • Volumen po uzorku (mL) = količina po uzorku (mg) ÷ koncentracija (mg/mL)
  • 1 mg/mL = 1 µg/µL · 1 mL = 1000 µL

Rekonstitucija pojedinačne bočice — otapalo: Peptide Matrix Water. Koncentracija nakon dodavanja otapala (1 mg/mL = 1 µg/µL):

Bočica+ 1 mL+ 2 mL+ 3 mL
50 mg50 mg/mL25 mg/mL16,67 mg/mL

👉 Za bilo koju bočicu i volumen otapala — koristi kalkulator. Izračunava koncentraciju (mg/mL, µg/µL) i volumen po uzorku (mL, µL).

Čuvanje

PRIJE REKONSTITUCIJE

Sobna temperatura, zaštićeno od izravne svjetlosti, u originalnom pakiranju. Hladnjak nije obavezan.

NAKON REKONSTITUCIJE

+2 °C do +8 °C, do 60 dana uz Peptide Matrix Water. Ostatak baci nakon tog roka.

ZAMRZAVANJE

Ne preporučuje se. Ciklusi zamrzavanja/odmrzavanja razgrađuju peptidnu strukturu.

Četiri pogreške koje treba izbjegavati

1. Tresenje „da se brže otopi"

Pjena = denaturacija. Samo nježno okretanje među dlanovima.

2. Neprikladno otapalo

Za stabilnost peptidne strukture koristi isključivo sterilno, posebno formulirano otapalo — preporučeno Peptide Matrix Water.

3. Ignoriranje blage mutnoće

Nije potpuno bistra = uzorak ne zadovoljava kriterije za rad.

4. Vađenje iz hladnjaka „na sat–dva"

Kratka vađenja se zbrajaju i kompromitiraju stabilnost.

Istraživački status: Svi proizvodi Peptologyja namijenjeni su isključivo laboratorijskoj i istraživačkoj uporabi. Nisu lijekovi, nisu odobreni za ljudsku ili veterinarsku uporabu i ne zamjenjuju medicinski savjet. Opisani protokol standardna je laboratorijska praksa za rad s liofiliziranim peptidima.

Informacije o dostavi

🚚 Informacije o dostavi

  • Proizvodi u našem skladištu – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

  • Proizvodi iz skladišta u EU – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

  • Slanje se obavlja putem GLS.

Često postavljana pitanja

AICAR i „exercise mimetic“ – što to znači?

Kod glodavaca AICAR povećava izdržljivost i oksidativni kapacitet bez treninga – aktivira AMPK i transkripcijske programe slične onima pri vježbanju izdržljivosti.


Postoji li ograničenje za oralnu primjenu?

Da – niska bioraspoloživost; izloženost pri oralnoj primjeni je slaba, a plazmatski t½ je kratak, što ograničava sistemsku primjenu i u istraživanjima zahtijeva specifične nosače.


Postoje li utvrđene terapijske indikacije?

Ne – nema faze III s odobrenim indikacijama; AICAR se uglavnom koristi kao istraživački alat i predmet je interesa u antidopingu.


Što razlikuje AICAR od drugih AMPK agonista?

AICAR je AMP-mimetik (ZMP) s brzom staničnom aktivacijom AMPK; nove male molekule razvijaju se s ciljem bolje stabilnosti/selektivnosti.

Gdje mogu kupiti AICAR u Hrvatskoj i koliko košta?

AICAR možete u Hrvatskoj kupiti online u Peptologyju, po cijeni od 40,00 €. Dostava putem GLS za 3–5 radnih dana. Besplatna dostava od 50,00 €. Plaćanje: pouzećem. Čistoća 99 %+, s HPLC izvješćem za svaku seriju.