Retatrutide 5mg/10mg/15mg/30mg - Trostruki agonist (GLP-1/GIP/GCGR)

Opis

Što je Retatrutide (Retatrutid)?

Retatrutide (poznat i kao Retatrutid, CAS 2381089-83-2) je sintetski peptidni analog nove generacije, opisan u kliničkoj i farmakološkoj literaturi kao trostruki agonist — jedna molekula koja istodobno aktivira tri receptora: GLP-1 (glukagonu sličan peptid-1), GIP (o glukozi ovisan inzulinotropni polipeptid) i GCGR (glukagonski receptor). To trokomponentno djelovanje razlikuje Retatrutide od jednoreceptorskih i dvoreceptorskih inkretinskih peptida i temelj je znanstvenog interesa za molekulu na području metabolizma i signalizacije receptora GLP-1, GIP i glukagona.

Za razliku od jednoreceptorskog Semaglutide (samo GLP-1) i dvoreceptorskog Tirzepatide (GLP-1 + GIP), Retatrutide dodaje i glukagonsku aktivnost. Upravo se glukagonska komponenta u objavljenoj literaturi povezuje s aktivacijom glukagonskog receptora (GCGR) — uz aktivaciju receptora GLP-1 i GIP.

Retatrutide se istražuje u nekoliko terapijskih smjerova: pretilost (Phase 2, objavljeno u New England Journal of Medicine, 2023.), dijabetes tipa 2 (Phase 2, The Lancet, 2023.), metabolički povezana steatozna bolest jetre (MASLD/NASH, Phase 2a, Nature Medicine, 2024.) te u tekućem opsežnom Phase 3 programu TRIUMPH. Za sada je Retatrutide eksperimentalni kandidat — nije odobren od FDA, EMA ni hrvatskog regulatora za kliničku primjenu. Pogledaj i ostale peptide za mršavljenje — GLP-1 agoniste u našoj kategoriji.

U verziji koju nudi Peptology, Retatrutide se isporučuje kao liofilizirani istraživački peptid čistoće iznad 99%, potvrđene neovisnom laboratorijskom analizom (CoA) za svaku seriju. Dostupan je u četiri veličine bočice — 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg, ovisno o opsegu istraživačkog protokola. Ovo NIJE odobreni lijek — proizvod je namijenjen isključivo za znanstveno-istraživačke i in vitro primjene.

Dostupna pakiranja: 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg

Retatrutide se nudi u četiri liofilizirana formata koji pokrivaju različite opsege istraživačkog rada — od pojedinačnih in vitro serija i validacijskih eksperimenata do duljih protokola s višom potrošnjom peptida.

Sva četiri pakiranja — 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg — imaju jednaku čistoću > 99% i identičan laboratorijski certifikat za odgovarajuću seriju. Izbor veličine ovisi o opsegu protokola, a ne o koncentraciji aktivne tvari.

Kako djeluje Retatrutide — trostruki receptorski agonizam

U kliničkim i pretkliničkim publikacijama Retatrutide je opisan kao molekula s tri istodobna receptorska učinka. Ta tri mehanizma djeluju usklađeno i u literaturi su opisana kao istodobna signalizacija na receptorima GLP-1, GIP i glukagona — kombinacija koju ne postižu jednoreceptorski ni dvoreceptorski inkretinski peptidi.

Zašto je glukagonska komponenta važna

Većina inkretinskih peptida djeluje samo na GLP-1 (kao Semaglutide) ili na GLP-1 i GIP (kao Tirzepatide). Dodavanje kontrolirane glukagonske aktivnosti načelno je drukčiji pristup — u literaturi se glukagonski agonizam opisuje na razini receptora (GCGR) i unutarstanične signalizacije (cAMP). To čini Retatrutide predmetom specifičnog znanstvenog interesa u modelima metabolički povezane steatozne bolesti jetre (MASLD/NASH).

Taj je koncept istražen u Phase 2a ispitivanju kod MASLD-a, objavljenom u Nature Medicine (2024.), gdje se Retatrutide povezao sa značajnim smanjenjem jetrenog sadržaja masti u odnosu na placebo. Ti su rezultati iz kontroliranih kliničkih ispitivanja i ne predstavljaju jamstvo individualnog učinka niti tvrdnju o djelovanju research-grade proizvoda.

Farmakokinetika i farmakodinamika Retatrutide

Retatrutide je peptid s relativno dugim poluvijekom; objavljena farmakokinetička istraživanja opisuju ga kao molekulu s predvidljivom, linearnom kinetikom.

• Poluvijek (literatura): približno 6 dana
• Struktura: peptid od 39 aminokiselina s masnim lancem koji se veže na albumin
• Molekulska formula / molekulska masa: C221H342N46O68 · ≈4731 g/mol
• CAS broj: 2381089-83-2
• Kinetika: linearna u istraženom rasponu

Retatrutide u odnosu na Tirzepatide i Semaglutide

Donja tablica uspoređuje Retatrutide s dvama najčešće istraženim inkretinskim peptidima u katalogu. Sve tri molekule proučavaju se za metaboličku regulaciju i kontrolu tjelesne težine, ali djeluju na različit broj receptora — Semaglutide na jedan (GLP-1), Tirzepatide na dva (GLP-1 + GIP), a Retatrutide na tri (GLP-1 + GIP + glukagon). Podaci su predstavljeni za znanstvenu referencu i nisu izravna head-to-head usporedba.

Izvori: Jastreboff et al., NEJM (2023.) za Retatrutide kod pretilosti; Rosenstock et al., The Lancet (2023.) kod dijabetesa tipa 2; Sanyal et al., Nature Medicine (2024.) kod MASLD-a; programi SURMOUNT (Tirzepatide) i STEP (Semaglutide). Predstavljeni podaci su iz različitih kliničkih programa i ne bi se trebali tumačiti kao izravna usporedba ni kao tvrdnja o učinku pojedinog research-grade proizvoda.

Klinička ispitivanja Retatrutide

Klinički program Retatrutide razvija se u nekoliko usporednih smjerova — pretilost, dijabetes tipa 2, metabolički povezana steatozna bolest jetre (MASLD/NASH) i tekući opsežni Phase 3 program TRIUMPH. Rezultati iz Phase 2 među najsnažnijima su zabilježenima u inkretinskoj klasi, no molekula još nema regulatorno odobrenje.

Phase 1 — sigurnost i farmakokinetika

U ranim kliničkim istraživanjima kod zdravih dobrovoljaca i kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 dokumentirana je predvidljiva, dozno-proporcionalna farmakokinetika i dug poluvijek (~6 dana) usklađen s tjednim doziranjem.

Phase 2 — pretilost (NEJM, 2023.)

Objavljeno u New England Journal of Medicine (Jastreboff et al., 2023.), ispitivanje je uključilo 338 odraslih s pretilošću bez dijabetesa tipa 2, randomiziranih na 1, 4, 8 ili 12 mg tjedno SC Retatrutide ili placebo tijekom 48 tjedana. Pri najvišoj dozi (12 mg) prosječno smanjenje tjelesne težine doseglo je ~24,2%, a prag od ≥ 5% smanjenja postignut je kod svih sudionika na 8 mg i 12 mg. Zabilježena su i poboljšanja kardiometaboličkih pokazatelja — opseg struka, arterijski tlak, HbA1c, glukoza u krvi natašte, inzulin i lipidni profil. Ti su rezultati iz kontroliranog kliničkog ispitivanja i ne predstavljaju preporuku za individualnu uporabu.

Phase 2 — dijabetes tipa 2 (The Lancet, 2023.)

U randomiziranom Phase 2 ispitivanju kod pacijenata s dijabetesom tipa 2 (Rosenstock et al., 2023.) Retatrutide se povezao s dozno ovisnim smanjenjima HbA1c i tjelesne težine u odnosu na placebo i aktivni komparator. Podaci su poduprli dvostruku metaboličku hipotezu — istodobno glikemijsku kontrolu i smanjenje težine.

Phase 2a — MASLD / NASH (Nature Medicine, 2024.)

U Phase 2a ispitivanju kod pacijenata s metabolički povezanom steatoznom bolešću jetre Retatrutide se povezao sa značajnim smanjenjem jetrenog sadržaja masti, izmjerenog putem MRI-PDFF, kod visokog udjela sudionika. Glukagonska komponenta navodi se kao vjerojatni pokretač tog učinka. Riječ je o ranim podacima koji ostaju predmet potvrde u kasnijim fazama.

Phase 3 — program TRIUMPH

Opsežni Phase 3 program TRIUMPH istražuje Retatrutide kod pretilosti, dijabetesa tipa 2 i povezanih metaboličkih stanja, uključujući ispitivanja s dugoročnim i kardiovaskularnim krajnjim pokazateljima. Do završetka tog programa i regulatornog pregleda Retatrutide ostaje eksperimentalan i nije odobren za kliničku uporabu.

Napomena: Informacije o kliničkim ispitivanjima pružene su za znanstvenu referencu i temelje se na objavljenim ili javno objavljenim rezultatima. One ne predstavljaju medicinski savjet, preporuku za uporabu ni tvrdnju o učinku proizvoda koji nudi Peptology.

Dokumentirani klinički rezultati kod Retatrutide

• Jedno od najsnažnijih smanjenja težine u inkretinskoj klasi — ~24,2% prosječnog smanjenja pri 12 mg u 48. tjednu u Phase 2 (NEJM, 2023.)
• ≥ 5% smanjenja težine kod svih sudionika na 8 mg i 12 mg u Phase 2 ispitivanju kod pretilosti
• Dozno ovisna poboljšanja HbA1c i glikemijske kontrole u Phase 2 kod dijabetesa tipa 2 (Lancet, 2023.)
• Značajno smanjenje jetrenih masti u Phase 2a kod MASLD/NASH (Nature Medicine, 2024.)
• Poboljšanja kardiometaboličkih pokazatelja — opseg struka, arterijski tlak, inzulin i lipidni profil
• Povratak na normoglikemiju kod visokog udjela sudionika s predijabetesom u Phase 2
• Trostruki receptorski mehanizam — jedina molekula u katalogu koja istodobno aktivira GLP-1, GIP i glukagonski receptor

Svi navedeni rezultati odnose se na objavljena klinička istraživanja s Retatrutide i ne bi se trebali tumačiti kao obećanje učinka, uputa za uporabu ili tvrdnja o djelovanju research-grade proizvoda koji nudi Peptology.

Istraživački protokoli za doziranje

Za razliku od peptida s kratkim poluvijekom, Retatrutide ima dug poluvijek (~6 dana) i u kliničkim se programima primjenjuje jednom tjedno, uz postupnu eskalaciju doze radi smanjenja gastrointestinalnih učinaka. Tipična shema titracije u ispitivanjima slijedi 4-tjedne korake:

• Phase 1 (dozna eskalacija): niskodozni početak s postupnim povećanjem u okviru istraživačkog protokola
• Phase 2 (pretilost): tjedne doze od 1, 4, 8 ili 12 mg SC, postignute eskalacijom svaka 4 tjedna
• Tipična shema titracije: 2 mg tjedno (tj. 1–4) → 4 mg (tj. 5–8) → 8 mg (tj. 9–12) → 12 mg održavanje (tj. 13+)
• Phase 2 (dijabetes tipa 2 / MASLD): tjedne SC doze prema kliničkom protokolu

Poput drugih GLP-1 peptida kao što su Semaglutide i Tirzepatide, Retatrutide zahtijeva sporu titraciju radi podnošljivosti — u kliničkim ispitivanjima doza se povećava postupno, a ne kreće se izravno na ciljnoj razini. Te su sheme dio kontroliranih kliničkih ispitivanja i ne predstavljaju preporuku za samostalnu uporabu.

Skladištenje i rekonstitucija

Retatrutide se isporučuje kao liofilizirani (smrzavanjem osušeni) prah u bočici. U liofiliziranom obliku peptid je stabilan pri hladnjačkom ili sobnom skladištenju, zaštićen od svjetla i vlage. Nakon rekonstitucije stabilnost ovisi o korištenom otapalu, pri čemu Peptide Matrix Water™ značajno produljuje životni vijek peptida.

• Prije rekonstitucije: skladištenje u originalnom pakiranju, zaštićeno od svjetla i vlage; za dugotrajno skladištenje preporučuje se hladnjak (2–8 °C) ili zamrzivač. Rok trajanja: do 24 mjeseca uz ispravno skladištenje.
• Nakon rekonstitucije s Peptide Matrix Water™: stabilnost u hladnjaku 2–8 °C do 60 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete — stabilizirajuća formula produljuje životni vijek peptida u odnosu na standardna otapala.
• Nakon rekonstitucije s bakteriostatskom ili sterilnom vodom: stabilnost u hladnjaku 2–8 °C do 28 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete. Nemojte ponovno zamrzavati rekonstituiranu otopinu.
• Rekonstitucija: u laboratorijskom okruženju obično se koristi Peptide Matrix Water™, bakteriostatska ili sterilna voda za injekcije, ovisno o konkretnom istraživačkom protokolu.
• Koncentracija: određuje se prema sadržaju bočice (5, 10, 15 ili 30 mg) i ciljevima istraživanja; može se izračunati našim kalkulatorom za razrjeđivanje peptida.
• Homogenizacija: otapalo se dodaje polako niz stjenku bočice, bez intenzivnog protresanja — peptidne veze osjetljive su na mehanički stres.

Savjet za laboratorijski rad: Prilikom narudžbe možete dodati Peptide Matrix Water™ u košaricu — stabilizirajuću otopinu formuliranu za rad s rekonstituiranim istraživačkim peptidima.

Često postavljana pitanja o Retatrutide

Što točno čini Retatrutide kao trostruki agonist?

Retatrutide istodobno aktivira tri receptora. GLP-1 komponenta se u literaturi povezuje s aktivacijom receptora GLP-1 u središnjim putovima i o glukozi ovisnom inzulinskom sekrecijom; GIP komponenta — s poboljšanom inzulinskom osjetljivošću; a glukagonska (GCGR) komponenta — s aktivacijom glukagonskog receptora (GCGR). Kombinacija tih triju putova načelno se razlikuje od jednoreceptorskih i dvoreceptorskih inkretinskih peptida. Ti su rezultati iz kontroliranih laboratorijskih i kliničkih istraživanja.

Je li Retatrutide odobren od FDA?

Ne. Za sada je Retatrutide eksperimentalni kandidat u Phase 3 (program TRIUMPH) i nije odobren od FDA, EMA ni hrvatskog regulatora za kliničku uporabu. Research-grade Retatrutide, koji nudi Peptology, namijenjen je samo za znanstveno-istraživačke svrhe i nije odobreni lijek.

Po čemu se Retatrutide razlikuje od Tirzepatide i Semaglutide?

Glavna je razlika broj receptora. Semaglutide djeluje samo na GLP-1; Tirzepatide — na GLP-1 i GIP; a Retatrutide dodaje i treći — glukagonski receptor. Glukagonska komponenta se u literaturi odnosi na dodatnu aktivaciju glukagonskog receptora (GCGR), što Retatrutide čini predmetom zasebnog znanstvenog interesa.

Koliki je poluvijek Retatrutide i koliko se često dozira?

Biološki poluvijek Retatrutide iznosi približno 6 dana (neki izvori navode 6–8 dana), što omogućuje tjednu potkožnu primjenu u kliničkim protokolima — za razliku od peptida s kratkim poluvijekom koji zahtijevaju dnevni režim. Stacionarno stanje postiže se za oko 4–5 tjedana pri danoj doznoj razini.

Koja je razlika između pakiranja 5, 10, 15 i 30 mg?

Razlika je isključivo u količini liofiliziranog peptida u bočici, ne u čistoći ili sastavu. Sva pakiranja — 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg — imaju jednaku čistoću iznad 99% i identičan certifikat za seriju. Manje veličine (5 i 10 mg) prikladne su za kratkoročne serije, a veće (15 i 30 mg) — za dugotrajne ili višeserijske protokole. Izbor ovisi o opsegu istraživanja.

Može li se Retatrutide kombinirati s drugim peptidima?

Kombinacije metaboličkih peptida ili s molekulama za staničnu energiju (npr. SS-31 ili NAD+) predmet su znanstvenog interesa zbog komplementarnih mehanizama, ali nisu standardno istražene u kontroliranim kliničkim uvjetima. Ostaju predmet istraživanja, a ne preporuka za uporabu.

Kako se Retatrutide skladišti?

Liofilizirana bočica skladišti se zaštićena od svjetla i vlage; za dugotrajno skladištenje preporučuje se hladnjak ili zamrzivač. Nakon rekonstitucije stabilnost ovisi o korištenom otapalu: s Peptide Matrix Water™ — do 60 dana u hladnjaku 2–8 °C; s bakteriostatskom ili sterilnom vodom — do 28 dana. U svim slučajevima izbjegavajte ponovno zamrzavanje.

Gdje kupiti Retatrutide za istraživanje?

Peptology nudi Retatrutide (5, 10, 15 i 30 mg) kao istraživački peptid s potvrđenom čistoćom iznad 99% i neovisnom laboratorijskom analizom za svaku seriju. Dostava u Hrvatsku 3–5 radnih dana, diskretno pakiranje i certifikati čistoće uz proizvod. Pogledaj i cijelu kategoriju Retatrutid ili znanstvene članke na našem blogu o peptidnim istraživanjima.

Srodni peptidi u katalogu Peptology

Istraživači koji rade s Retatrutide često razmatraju i sljedeće peptide iz klasa metaboličkih / GLP-1 agonista i molekula za staničnu energiju. Svaki od njih ima certifikat čistoće iznad 99%:

Pogledaj cijeli katalog: Peptidi za mršavljenje — GLP-1 agonisti · Tirzepatid · Svi peptidi · Blog

Laboratorijska rekonstitucija

Laboratorijski protokol — rekonstitucija, istraživački protokoli, čuvanje

Standardizirani protokol, valjan za sve istraživačke peptide u katalogu Peptology. Za koncentraciju otopine (mg/mL) u pojedinoj bočici koristi kalkulator za rekonstituciju peptida.

Protokol u 60 sekundi

Brza referenca

Što ti treba

Pet pravila za rekonstituciju

Izračun koncentracije

Skladištenje

Četiri pogreške koje treba izbjegavati

Informacije o dostavi

🚚 Informacije o dostavi

• Proizvodi u našem skladištu – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Proizvodi iz skladišta u EU – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Slanje se obavlja putem GLS.

Laboratorijska analiza

Retatrutide - 5mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Retatrutide - 10mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Retatrutide - 15mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Retatrutide - 30mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Česta pitanja

Gdje mogu kupiti Retatrutide u Hrvatskoj i koliko košta?

Retatrutide možete u Hrvatskoj kupiti online u Peptologyju, po cijeni od 59,00 €. Dostava putem GLS za 3–5 radnih dana. Besplatna dostava od 50,00 €. Plaćanje: pouzećem. Čistoća 99 %+, s HPLC izvješćem za svaku seriju.