GHRP-2 10 mg – Grelinomimetik (GHS-R1a agonist)

Opis

Što je GHRP-2 (Pralmorelin)?

GHRP-2 (Growth Hormone Releasing Peptide 2; INN: Pralmorelin) heksapeptidni je GH-sekretagog sa sekvencijom D-Ala-D-2-Nal-Ala-Trp-D-Phe-Lys-NH₂. Jedna je od najbolje okarakteriziranih GHRP molekula — i, za razliku od većine svoje „braće“ u kategoriji, jedini je GHRP s dovršenim kliničkim programom faze 3. GHRP-2 se u Japanu klinički koristi kao dijagnostičko sredstvo za procjenu manjka hormona rasta (kodni broj KP-102).

Ključna strukturna značajka GHRP-2 jest D-2-naftilalanin na položaju 2 (D-2-Nal), koji zamjenjuje D-triptofan iz GHRP-6. Taj voluminozni aromatski postrani lanac poboljšava hidrofobne kontakte s vezujućim džepom GHS-R1a, zbog čega je GHRP-2 potentniji oslobađač GH-a od GHRP-6 na osnovi mcg-za-mcg, a istodobno ima znatno blaži učinak na apetit. To ga čini „profesionalnim“ sljedećim korakom u evoluciji GHRP-a — više učinka na GH, manje nuspojava od roditeljskog GHRP-6.

U GHRP „spektru“ kataloga, GHRP-2 zauzima srednji položaj između čistoće Ipamorelina i potentnosti Hexarelina. Ima veću učinkovitost na GH od Ipamorelina, ali i širi hormonski odjek; čišći profil od Hexarelina, ali nije toliko snažan. Za mnoge istraživače taj uravnoteženi odnos čini GHRP-2 poželjnim „univerzalnim“ GHRP-om. Pogledaj i ostale peptide za rast mišića i oporavak u našem katalogu.

U verziji koju nudi Peptology, GHRP-2 isporučuje se kao liofilizirani istraživački peptid čistoće iznad 99%, potvrđene neovisnom laboratorijskom analizom za svaku šaržu. Standardno pakiranje je 10 mg po bočici — pri tipičnim radnim dozama (100–300 mcg po primjeni) jedna bočica pokriva znatnu seriju eksperimenata. Zasad GHRP-2 nije odobren lijek u SAD-u ni u EU, a u Japanu se koristi samo kao dijagnostičko sredstvo. Proizvod je namijenjen isključivo znanstvenoistraživačkim i in vitro primjenama.

Dostupno pakiranje: 10 mg

GHRP-2 nudi se u standardnom istraživačkom pakiranju od 10 mg — formatu koji odgovara tipičnim radnim dozama i podupire dugotrajne cikličke protokole. Pri uobičajenim dozama od 100–300 mcg po primjeni, jedna bočica od 10 mg pokriva velik broj radnih jedinica.

Za istraživače koji traže najčišći GHRP bez učinka na apetit i hormone — pogledaj Ipamorelin. Za izvorni GHRP sa snažnijim poticanjem apetita — pogledaj GHRP-6.

Kako GHRP-2 djeluje — pojačan agonizam GHS-R1a

U kliničkim i pretkliničkim publikacijama GHRP-2 opisan je s tri istodobna farmakološka učinka: pojačanom agonističkom aktivacijom GHS-R1a (zbog D-2-Nal na položaju 2), pulsatilnim otpuštanjem GH-a s predvidljivim vremenskim profilom te umjerenim utjecajem na ACTH/kortizol i prolaktin. Uravnotežen profil čini ga „univerzalnim“ izborom među GHRP-ima.

Zašto je GHRP-2 „profesionalna verzija“ GHRP-6

Kada je GHRP-6 sintetiziran ranih 1980-ih u laboratoriju Bowersa, bio je prodorna molekula, ali je imao dva glavna ograničenja: snažno poticanje apetita i umjerenu potentnost. Tijekom 1990-ih razvijen je GHRP-2 kao optimizirana strukturna modifikacija — zamjena s D-2-Nal na položaju 2 dala je znatno višu potentnost na GH na osnovi mcg-za-mcg, uz znatno smanjen učinak na apetit. To je GHRP-2 učinilo poželjnim kandidatom za kliničku dijagnostičku primjenu.

U Japanu se GHRP-2 koristi kao dijagnostičko sredstvo za manjak GH-a — u toj primjeni pojedinačni IV bolus od 100 mcg proizvodi predvidljiv vrh GH-a, koji omogućuje razlikovanje pacijenata s dostatnim GH-om od onih s manjkom GH-a (vrh > 16 ng/mL kod djece, > 9 ng/mL kod odraslih). Ta se primjena temelji na ključnom (pivotal) istraživanju faze 3 s 126 djece u 84 centra. Ti rezultati potječu iz kontroliranih kliničkih ispitivanja i ne predstavljaju jamstvo pojedinačnog učinka.

Farmakokinetika GHRP-2

PK profil GHRP-2 dobro je okarakteriziran zahvaljujući japanskom kliničkom programu faze 1/2/3 i neovisnim akademskim studijama. Molekula ima predvidljivu kinetiku proporcionalnu dozi, s kratkim poluvremenom — značajkom koja podupire dijagnostičku primjenu (pojedinačni bolus za provokativni test) i istraživačke protokole (višekratno dnevno doziranje).

• Molekulska masa: ~817 Da (heksapeptid s D-2-Nal na položaju 2)
• Biološko poluvrijeme: približno 25 minuta u objavljenim kliničkim PK podacima
• Vrijeme do vršnog odgovora GH-a: 15–30 minuta nakon IV ili SC primjene
• Trajanje učinka na GH: povratak na bazalne vrijednosti unutar 60–90 minuta
• Japanska dijagnostička doza: pojedinačni IV bolus od 100 mcg (dijagnostika manjka GH-a)
• Istraživački SC raspon: 100–300 mcg po primjeni, 1–3 puta dnevno
• Metabolizam: proteolitička razgradnja u plazmi i tkivima; bez značajnih interakcija s lijekovima (ne podliježe metabolizmu preko CYP450)
• Selektivnost: funkcionalno je vezanje selektivno za GHS-R1a; bez značajnih učinaka na druge hipofizne receptore

Kratko poluvrijeme u kombinaciji s predvidljivom kinetikom razlog je zbog kojeg se GHRP-2 u Japanu koristi kao dijagnostičko sredstvo — pojedinačni bolus proizvodi standardiziran odgovor GH-a u razdoblju od približno sat vremena. Za istraživačke i dugotrajne protokole koristi se višekratna dnevna SC primjena.

GHRP-2 naspram GHRP-6 i Ipamorelina

Donja tablica uspoređuje tri „klasične“ (nekardijalne) GHRP molekule iz kataloga. Imaju istu molekularnu metu (GHS-R1a), ali načelno različite „karaktere“ — od najčišćeg (Ipamorelin), preko uravnoteženog (GHRP-2), do izvornog s najsnažnijim učinkom na apetit (GHRP-6). Podaci služe kao znanstvena referenca i ne predstavljaju izravnu head-to-head kliničku usporedbu.

Izvori: Arvat i sur. (1997.) za izravne kliničke usporedbe GHRP-2 naspram Hexarelina kod ljudi; japansko istraživanje faze 3 za KP-102 (126 djece, 84 centra); Cabrales i sur., Eur J Pharm Sci (2013.) za PK GHRP-6; pregledni radovi o razredu GHRP-a za usporedne značajke. Prikazani podaci potječu iz različitih kliničkih i pretkliničkih programa i ne treba ih tumačiti kao izravnu usporedbu ni kao tvrdnju o učinku proizvoda istraživačke kvalitete.

Klinički i pretklinički kontekst

GHRP-2 ima najopsežniji klinički dosje među GHRP molekulama — zahvaljujući japanskom kliničkom programu za dijagnostičku primjenu i znatnom broju neovisnih akademskih studija. U nastavku su sažeti glavni istraživački smjerovi.

Japanski dijagnostički program (KP-102)

GHRP-2 je u Japanu razvijen kao dijagnostičko sredstvo za procjenu manjka hormona rasta. Ključno (pivotal) istraživanje faze 3 uključilo je 126 djece u 84 centra, ispitanih pojedinačnim IV bolusom od 100 mcg pralmorelina. Rezultati su utvrdili dijagnostičke granične (cutoff) vrijednosti: vrh GH-a > 16 ng/mL kod djece i > 9 ng/mL kod odraslih za razlikovanje pacijenata s dostatnim GH-om od onih s manjkom GH-a.

Arvat i sur. (1997.) — izravna klinička usporedba GHRP-2 naspram Hexarelina

Klasično kliničko istraživanje koje uspoređuje GHRP-2 i Hexarelin kod zdravih odraslih na više doznih razina. Mjereni su odgovori GH-a, prolaktina, ACTH-a i kortizola. Rezultati su potvrdili da je GHRP-2 potentniji oslobađač GH-a od Hexarelina pri nižim dozama, ali ima umjereniji hormonski odjek — osnova istraživačke reputacije GHRP-2 kao „uravnoteženog“ GHRP-a.

Kliničke studije kod odraslih s manjkom GH-a

Izvan pedijatrijskog dijagnostičkog programa, GHRP-2 je istraživan i kod odraslih s manjkom GH-a kao alternativa testu tolerancije na inzulin (ITT). Sigurnosni profil kod odraslih bio je usporediv s pedijatrijskom populacijom, bez ozbiljnih nuspojava. Te su se studije provodile pretežno u Japanu i Europi.

Istraživanja za prehrambene/metaboličke primjene

Zbog blažeg učinka na apetit (u odnosu na GHRP-6), GHRP-2 je istraživan u studijama umjerenog poticanja unosa hrane kod pacijenata s kaheksijom i anoreksijom — situacijama u kojima je blago povišenje apetita terapijski željeno, a intenzivna glad koju daje GHRP-6 bila bi previše. Te primjene ostaju pretežno istraživačke.

Regulatorni status u SAD-u i EU

GHRP-2 nije odobren od FDA u SAD-u ni od EMA-e u EU za bilo koju indikaciju — ni dijagnostičku ni terapijsku. U ostalim zemljama molekula ostaje istraživački kandidat. GHRP-2 istraživačke kvalitete koji nudi Peptology namijenjen je isključivo znanstvenoistraživačkim svrhama.

Napomena: Informacije o kliničkim istraživanjima navedene su kao znanstvena referenca i temelje se na objavljenim rezultatima japanskog kliničkog programa, Arvata i sur. te neovisnih akademskih skupina. One ne predstavljaju medicinski savjet, preporuku za uporabu niti tvrdnju o učinku proizvoda koji nudi Peptology.

Dokumentirani klinički rezultati s GHRP-2

• Jedini GHRP s dovršenim programom faze 3 — dijagnostička primjena u Japanu (KP-102)
• Viša potentnost na GH od GHRP-6 na osnovi mcg-za-mcg — zahvaljujući modifikaciji D-2-Nal na položaju 2
• Blaži učinak na apetit od GHRP-6 — poželjan za metaboličke studije i studije s kontroliranim unosom hrane
• Ključno istraživanje faze 3 u Japanu sa 126 pedijatrijskih pacijenata — najopsežniji klinički program za GHRP molekulu
• Standardizirana dijagnostička doza od 100 mcg IV bolusa s predvidljivim odgovorom GH-a u 60–90 minuta
• Očuvana pulsatilna arhitektura sekrecije GH-a — stimulira hipofizu, bez zaobilaženja prirodne povratne sprege
• Bez značajnih interakcija s lijekovima u objavljenim podacima (ne podliježe CYP450)
• Uravnotežen profil — srednji položaj između čistoće Ipamorelina i potentnosti Hexarelina

Svi navedeni rezultati odnose se na objavljena klinička i pretklinička istraživanja GHRP-2 / Pralmorelina. Ne treba ih tumačiti kao obećanje učinka, uputu za primjenu niti tvrdnju o djelovanju proizvoda istraživačke kvalitete koji nudi Peptology.

Istraživački protokoli doziranja

U kliničkim i eksperimentalnim protokolima GHRP-2 se primjenjuje SC višekratno dnevno zbog kratkog poluvremena. Japanska dijagnostička doza je pojedinačni IV bolus. Tipični rasponi u objavljenoj literaturi su:

• Japanska dijagnostička doza (protokol KP-102): pojedinačni IV bolus od 100 mcg za procjenu pričuve GH-a kod pedijatrijskih i odraslih pacijenata
• Istraživački SC raspon: 100–300 mcg po primjeni, 1–3 puta dnevno
• Standardni protokol: 100–200 mcg SC, 2–3 puta dnevno (ujutro, prije treninga i prije spavanja, radi podudaranja s prirodnim noćnim vrhuncem GH-a)
• Doza zasićenja: slično kao kod GHRP-6 — oko 1 mcg/kg; iznad tog praga učinak na GH dolazi u plato, a nuspojave rastu
• Vrijeme primjene: 30–60 minuta prije ili nakon unosa ugljikohidrata za optimalan učinak na GH
• Ciklički režim: 8–12 tjedana aktivnog doziranja, nakon čega slijedi 2–4 tjedna pauze — radi izbjegavanja receptorske desenzitizacije
• Kombinacija s GHRH analogom: sinergijska s CJC-1295 bez DAC-a, Sermorelinom ili Tesamorelinom — dvojna receptorska aktivacija (GHRH + GHRP)

Zbog blažeg učinka na apetit GHRP-2 je prikladniji za istraživačke protokole u metaboličkim studijama (kontroliran unos hrane) od GHRP-6. Za najčišći profil bez ikakva hormonskog odjeka — odaberite Ipamorelin. Te su sheme dio objavljene znanstvene literature i ne predstavljaju preporuku za samostalnu uporabu.

Nuspojave i sigurnost

Sigurnosni profil GHRP-2 najopsežnije je okarakteriziran među svim GHRP molekulama, zahvaljujući japanskom kliničkom programu. Povoljniji je od Hexarelina (manje prolaktina, manje kortizola), ali nije toliko čist kao kod Ipamorelina. Profil je ovisan o dozi.

Sigurnosni profil u objavljenim kliničkim studijama (pretežno iz japanskog kliničkog programa) usporediv je s pedijatrijskom populacijom — pretežno blage i prolazne nuspojave. Zbog čišćeg profila u odnosu na Hexarelin i blažeg učinka na apetit u odnosu na GHRP-6, GHRP-2 je često poželjan „univerzalni“ GHRP u istraživačkim protokolima. Informacija je znanstvena referenca i ne predstavlja uputu za primjenu.

Čuvanje i rekonstitucija

GHRP-2 isporučuje se kao liofilizirani (zamrzavanjem osušeni) prah u bočici. U liofiliziranom obliku peptid je stabilan pri niskoj temperaturi, zaštićen od svjetlosti i vlage. Nakon rekonstitucije stabilnost ovisi o upotrijebljenom otapalu, pri čemu Peptide Matrix Water™ znatno produljuje vijek peptida u odnosu na standardna otapala.

• Prije rekonstitucije: čuvanje pri −20 °C za dugotrajnu stabilnost ili pri 2–8 °C za kraće čuvanje, u originalnom pakiranju, zaštićeno od svjetlosti i vlage. Rok trajanja: do 24 mjeseca uz ispravno čuvanje u zamrznutom stanju.
• Nakon rekonstitucije s Peptide Matrix Water™: stabilnost u hladnjaku pri 2–8 °C do 60 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete — stabilizirajuća formula produljuje vijek peptida u odnosu na standardna otapala.
• Nakon rekonstitucije s bakteriostatskom ili sterilnom vodom: stabilnost u hladnjaku pri 2–8 °C do 28 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete. Nemojte ponovno zamrzavati rekonstituiranu otopinu.
• Rekonstitucija: ostavite bočicu da dosegne sobnu temperaturu oko 10–15 minuta prije dodavanja otapala. Dodajte otapalo polako uz unutarnju stijenku bočice tijekom 15–20 sekundi.
• Koncentracija: kod bočice od 10 mg često korištene radne koncentracije iznose 1–2 mg/mL, ovisno o volumenu otapala i ciljevima istraživanja.
• Homogenizacija: lagano rotirajuće okretanje bočice, bez intenzivnog protresanja — peptidne su veze osjetljive na mehanički stres.

Savjet za laboratorijski rad: Uz narudžbu možete dodati Peptide Matrix Water™ u košaricu — stabilizirajuću otopinu formuliranu za rad s rekonstituiranim istraživačkim peptidima.

Često postavljana pitanja o GHRP-2

Što je točno GHRP-2 / Pralmorelin?

GHRP-2 je sintetski heksapeptidni GH-sekretagog s međunarodnim nezaštićenim imenom (INN) Pralmorelin. Riječ je o strukturno optimiziranoj verziji GHRP-6, u kojoj je D-triptofan na položaju 2 zamijenjen D-2-naftilalaninom (D-2-Nal). Ta strukturna modifikacija daje viši afinitet prema GHS-R1a i čišći profil nuspojava. Molekula nosi kodni broj KP-102.

Kako se GHRP-2 koristi u japanskoj dijagnostici?

U Japanu se GHRP-2 koristi kao dijagnostičko sredstvo za procjenu manjka hormona rasta kod pedijatrijskih i odraslih pacijenata. Ta se primjena temelji na ključnom istraživanju faze 3 sa 126 djece u 84 centra, koje je utvrdilo dijagnostičke granične vrijednosti za odgovor GH-a na pojedinačni IV bolus od 100 mcg pralmorelina. Riječ je isključivo o dijagnostičkoj, a ne terapijskoj primjeni.

Je li GHRP-2 odobren u SAD-u ili EU?

Nije. Ni FDA u SAD-u ni EMA u EU nisu odobrile molekulu za bilo koju indikaciju — ni terapijsku ni dijagnostičku. U ostalim zemljama GHRP-2 ostaje istraživački kandidat. GHRP-2 istraživačke kvalitete koji nudi Peptology namijenjen je isključivo znanstvenoistraživačkim svrhama.

Po čemu se GHRP-2 razlikuje od GHRP-6?

Obje su molekule heksapeptidni GHRP-i koji djeluju na GHS-R1a. Razlika je na položaju 2: GHRP-6 ima D-triptofan, a GHRP-2 D-2-naftilalanin. Ta strukturna razlika ima značajne funkcionalne posljedice: GHRP-2 je potentniji oslobađač GH-a na osnovi mcg-za-mcg, a istodobno ima znatno blaži učinak na apetit. Ostaje s umjerenim povišenjem kortizola i prolaktina (manje od Hexarelina, ali više od Ipamorelina).

Po čemu se GHRP-2 razlikuje od Ipamorelina?

Ipamorelin je noviji i selektivniji GHRP — u objavljenim podacima NE povisuje značajno ACTH, kortizol, prolaktin ni apetit. GHRP-2 umjereno utječe na sva tri parametra. GHRP-2 ipak često ima višu potentnost na GH od Ipamorelina na osnovi mcg-za-mcg. Izbor između njih ovisi o prioritetima: za čistoću profila — Ipamorelin; za snažniji učinak na GH — GHRP-2.

Koliko je poluvrijeme GHRP-2?

Biološko poluvrijeme GHRP-2 iznosi približno 25 minuta u objavljenim kliničkim PK podacima. Vršne serumske vrijednosti GH-a postižu se 15–30 minuta nakon primjene i vraćaju se na bazalnu razinu za 60–90 minuta. Zato se u istraživačkim protokolima primjenjuje višekratno dnevno, a u japanskom dijagnostičkom protokolu — kao pojedinačni IV bolus s utvrđenim vremenskim prozorom za mjerenje odgovora GH-a.

Može li se GHRP-2 kombinirati s GHRH analogom?

Da, kombinacija GHRP + GHRH analog dobro je dokumentirana kao sinergijska. GHRP-2 djeluje na GHS-R1a, a GHRH analozi poput CJC-1295 bez DAC-a, Sermorelina ili Tesamorelina djeluju na GHRH-R — ta su dva puta neovisna i aditivna. Ta je kombinacija istraživačka i nije odobrena za kliničku uporabu.

GHRP-2 ili Ipamorelin — koji je prikladniji za moj protokol?

Ovisi o prioritetima. GHRP-2 je za: (1) istraživačke modele koji zahtijevaju viši vrh GH-a, (2) kliničke protokole po analogiji s japanskim dijagnostičkim testom GH-a, (3) kada je umjeren hormonski odjek prihvatljiv. Ipamorelin je za: (1) najčišći profil bez hormonskih nuspojava, (2) dugoročne cikluse bez poticanja apetita ili učinaka na kortizol, (3) kombinacije s GHRH analogom za čist sinergijski učinak. Ravnoteža GHRP-2 (više potentnosti, više nuspojava) naspram „elegancije“ Ipamorelina (manje potentnosti, čišći profil) glavni je izbor.

Koje su nuspojave opisane?

U kliničkim studijama (uklj. japanski klinički program) najčešće su reakcije na mjestu injiciranja, prolazno crvenilo lica, glavobolja i blago zadržavanje vode. Rjeđe su opisani prolazno povišenje ACTH/kortizola i prolaktina (pri dozi > 1 mcg/kg), prolazna pospanost i blaga mučnina. Teorijski rizici pri dugotrajnoj primjeni uključuju kronično povišen IGF-1, inzulinsku rezistenciju i desenzitizaciju. Profil je znatno povoljniji od Hexarelina i gotovo usporediv s Ipamorelinom pri nižim dozama. Informacija je znanstvena referenca i ne predstavlja uputu za primjenu.

Gdje kupiti GHRP-2 za istraživanje?

Peptology nudi GHRP-2 10 mg kao istraživački peptid s potvrđenom čistoćom iznad 99% i neovisnom laboratorijskom analizom za svaku šaržu. Dostava u Hrvatskoj 3–5 radnih dana, diskretno pakiranje i certifikati o čistoći uz proizvod.

Povezani peptidi u katalogu Peptology

Istraživači koji rade s GHRP-2 često razmatraju i druge GH-sekretagoge, GHRH analoge za sinergijski stack te stabilizirajuću otopinu za rekonstituciju. Svaki proizvod dolazi s certifikatom o čistoći iznad 99%:

Pogledaj cijeli katalog: Peptidi za rast mišića i oporavak · Svi peptidi · Blog

Laboratorijska rekonstitucija

Laboratorijski protokol — rekonstitucija, istraživački protokoli, čuvanje

Standardizirani protokol koji vrijedi za sve istraživačke peptide u katalogu Peptology. Za koncentraciju otopine (mg/mL) u pojedinoj bočici koristi kalkulator za rekonstituciju peptida.

Protokol u 60 sekundi

Brzi pregled

Što ti treba

Pet pravila za rekonstituciju

Izračun koncentracije

Čuvanje

Četiri pogreške koje treba izbjegavati

Informacije o dostavi

🚚 Informacije o dostavi

• Proizvodi u našem skladištu – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Proizvodi iz skladišta u EU – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Slanje se obavlja putem GLS.

Često postavljana pitanja

Po čemu se GHRP-2 razlikuje od GHRP-6/Ipamorelina?

GHRP-2 i GHRP-6 „klasičniji“ su GHS-i i kod ljudi su opaženi odgovori PRL/ACTH/kortizola; Ipamorelin ima selektivniji profil prema GH-u, uz slabiji učinak na kortizol/PRL.

Postoji li sinergija s GHRH?

Da. Zajednička primjena GHRP-2 s GHRH pokazuje aditivnu sekreciju GH-a u odnosu na samostalnu primjenu.

Koliko dugo traje učinak?

GHRP-2 je kratkodjelujući (prozor od minuta do sat-dva za vrh GH-a), za razliku od nepeptidnih GHS-a poput MK-0677.

Gdje mogu kupiti GHRP-2 u Hrvatskoj i koliko košta?

GHRP-2 možete u Hrvatskoj kupiti online u Peptologyju, po cijeni od 40,00 €. Dostava putem GLS za 3–5 radnih dana. Besplatna dostava od 50,00 €. Plaćanje: pouzećem. Čistoća 99 %+, s HPLC izvješćem za svaku seriju.

Laboratorijska analiza

GHRP-2 - 10mg - Batch - 0226 - Purity