Tirzepatide 5 mg/10mg/15mg/30 mg – Dvostruki agonist (GLP-1/GIP)

Opis

Što je Tirzepatide (Tirzepatid)?

Tirzepatide (poznat i kao Tirzepatid, CAS 2023788-19-2) je sintetski peptidni analog, opisan u kliničkoj i farmakološkoj literaturi kao dvostruki agonist — jedna molekula koja istodobno aktivira dva inkretinska receptora: GLP-1 (glukagonu sličan peptid-1) i GIP (o glukozi ovisan inzulinotropni polipeptid). To dvokomponentno djelovanje razlikuje Tirzepatide od jednoreceptorskih GLP-1 agonista i temelj je znanstvenog interesa za molekulu na području metabolizma, glikemijske kontrole i tjelesnog sastava.

Tirzepatide zauzima srednju poziciju u evoluciji inkretinske klase. Za razliku od jednoreceptorskog Semaglutide (samo GLP-1), Tirzepatide dodaje GIP komponentu, koja se u literaturi povezuje s poboljšanom inzulinskom osjetljivošću i dodatnim metaboličkim učinkom. Noviji Retatrutide nadograđuje taj pristup trećim — glukagonskim — receptorom.

Tirzepatide je istražen u opsežnim kliničkim programima: SURPASS (dijabetes tipa 2) i SURMOUNT (pretilost), uključujući izravne head-to-head usporedbe s GLP-1 agonistima. Pogledaj i ostale peptide za mršavljenje — GLP-1 agoniste u našoj kategoriji.

U verziji koju nudi Peptology, Tirzepatide se isporučuje kao liofilizirani istraživački peptid čistoće iznad 99%, potvrđene neovisnom laboratorijskom analizom (CoA) za svaku seriju. Dostupan je u četiri veličine bočice — 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg, ovisno o opsegu istraživačkog protokola. Ovo NIJE odobreni lijek — proizvod je namijenjen isključivo za znanstveno-istraživačke i in vitro primjene.

Dostupna pakiranja: 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg

Tirzepatide se nudi u četiri liofilizirana formata koji pokrivaju različite opsege istraživačkog rada — od pojedinačnih in vitro serija i validacijskih eksperimenata do duljih protokola s višom potrošnjom peptida.

Sva četiri pakiranja — 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg — imaju jednaku čistoću > 99% i identičan laboratorijski certifikat za odgovarajuću seriju. Izbor veličine ovisi o opsegu protokola, a ne o koncentraciji aktivne tvari.

Kako djeluje Tirzepatide — dvostruki GLP-1 / GIP mehanizam

U kliničkim i pretkliničkim publikacijama Tirzepatide je opisan kao molekula s dva istodobna receptorska učinka. Ta dva mehanizma djeluju usklađeno i u literaturi su opisana kao istodobna signalizacija na receptorima GLP-1 i GIP.

Zašto je dvostruki GLP-1 / GIP mehanizam važan

Dodavanje GIP komponente GLP-1 agonizmu načelno je drukčiji pristup u odnosu na jednoreceptorski Semaglutide. U literaturi se GIP opisuje kao receptor koji doprinosi inzulinskoj osjetljivosti i obradi hranjivih tvari — a pri kombiniranom djelovanju s GLP-1 dovodi do snažnijeg metaboličkog rezultata. Tirzepatide se time nalazi između jednoreceptorskih i troreceptorskih molekula poput Retatrutide.

Taj je koncept validiran u izravnim head-to-head ispitivanjima — u SURPASS-2 kod dijabetesa tipa 2 Tirzepatide je pokazao veće sniženje HbA1c i tjelesne težine u odnosu na semaglutide. Ti su rezultati iz kontroliranih kliničkih ispitivanja i ne predstavljaju jamstvo individualnog učinka niti tvrdnju o djelovanju research-grade proizvoda.

Farmakokinetika i farmakodinamika Tirzepatide

Tirzepatide je peptid s dugim sistemskim poluvijekom, postignutim lipidizacijom (dodavanjem masnog lanca), koja produljuje vezanje na albumin i usporava eliminaciju.

• Poluvijek (literatura): približno 5 dana
• Vezanje na plazmatske bjelančevine: visoko (pretežno na albumin)
• Struktura: peptid od 39 aminokiselina s masnim lancem C20
• Molekulska formula / molekulska masa: C225H348N48O68 · ≈4813 g/mol
• CAS broj: 2023788-19-2
• Kinetika: linearna u istraženom rasponu

Tirzepatide u odnosu na Semaglutide i Retatrutide

Donja tablica uspoređuje Tirzepatide s jednoreceptorskim i troreceptorskim inkretinskim peptidom u katalogu. Sve tri molekule proučavaju se za metaboličku regulaciju i kontrolu tjelesne težine, ali djeluju na različit broj receptora — Semaglutide na jedan (GLP-1), Tirzepatide na dva (GLP-1 + GIP), a Retatrutide na tri (GLP-1 + GIP + glukagon). Podaci su predstavljeni za znanstvenu referencu i nisu izravna head-to-head usporedba, osim gdje je izričito navedeno.

Izvori: programi SURMOUNT i SURPASS (Tirzepatide), uključujući head-to-head SURPASS-2 i SURMOUNT-5 protiv semaglutide; STEP (Semaglutide); Phase 2 za Retatrutide (NEJM, 2023.). Predstavljeni podaci su iz različitih kliničkih programa i ne bi se trebali tumačiti kao jedinstvena izravna usporedba ni kao tvrdnja o učinku pojedinog research-grade proizvoda.

Klinička ispitivanja Tirzepatide

Klinički program Tirzepatide razvija se u dva glavna smjera — dijabetes tipa 2 (SURPASS) i pretilost (SURMOUNT) — s desecima tisuća sudionika i nekoliko izravnih usporedbi s jednoreceptorskim GLP-1 agonistima. To dokaznu bazu čini jednom od najsnažnijih u inkretinskoj klasi.

SURPASS — dijabetes tipa 2

Program SURPASS istražuje Tirzepatide kod dijabetesa tipa 2. U SURPASS-2 — izravnom head-to-head ispitivanju protiv semaglutide — Tirzepatide je pokazao veće sniženje HbA1c i tjelesne težine. Rezultati podupiru hipotezu da dvostruki GLP-1 / GIP mehanizam osigurava snažniji metabolički učinak. To su rezultati iz kontroliranog kliničkog ispitivanja i ne predstavljaju preporuku za individualnu uporabu.

SURMOUNT-1 — pretilost

U SURMOUNT-1, kod odraslih s pretilošću ili prekomjernom tjelesnom težinom bez dijabetesa, najviša doza (15 mg tjedno) povezala se s prosječnom redukcijom tjelesne težine od ~22,5% u 72. tjednu. To je među najsnažnijim rezultatima za težinu prijavljenima za dvostruki inkretinski agonist.

SURMOUNT-5 — izravna usporedba sa semaglutide

U head-to-head ispitivanju SURMOUNT-5 kod pretilosti Tirzepatide se povezao s većom prosječnom redukcijom težine od semaglutide (~20,2% u odnosu na ~13,7% u 72. tjednu). To je jedna od rijetkih izravnih usporedbi između dvostrukog i jednoreceptorskog inkretinskog agonista.

SURMOUNT-2 — pretilost uz dijabetes tipa 2

SURMOUNT-2 istražuje Tirzepatide kod pacijenata s pretilošću i pratećim dijabetesom tipa 2 — populacije kod koje je redukcija težine obično teže dostižna. Dokumentirana su značajna sniženja težine i glikiranog hemoglobina u odnosu na placebo.

Napomena: Informacije o kliničkim ispitivanjima pružene su za znanstvenu referencu i temelje se na objavljenim ili javno objavljenim rezultatima. One ne predstavljaju medicinski savjet, preporuku za uporabu ni tvrdnju o učinku proizvoda koji nudi Peptology.

Dokumentirani klinički rezultati kod Tirzepatide

• ~22,5% prosječne redukcije težine pri 15 mg u 72. tjednu u SURMOUNT-1
• Veće sniženje HbA1c i težine od semaglutide u izravnom head-to-head ispitivanju SURPASS-2 (dijabetes tipa 2)
• ~20,2% u odnosu na ~13,7% za semaglutide u head-to-head SURMOUNT-5 kod pretilosti
• Značajni rezultati i kod dijabetesa tipa 2 s pretilošću u SURMOUNT-2
• Poboljšanja kardiometaboličkih pokazatelja — arterijski tlak, lipidni profil i glikemijska kontrola

Svi navedeni rezultati odnose se na objavljena klinička istraživanja s Tirzepatide i ne bi se trebali tumačiti kao obećanje učinka, uputa za uporabu ili tvrdnja o djelovanju research-grade proizvoda koji nudi Peptology.

Istraživački protokoli za doziranje

Tirzepatide ima dug poluvijek (~5 dana) i u kliničkim se programima primjenjuje jednom tjedno, uz postupnu eskalaciju doze radi smanjenja gastrointestinalnih učinaka. Tipična shema titracije slijedi 4-tjedne korake:

• Tipična shema titracije: 2.5 mg tjedno (start) → povećanje za 2.5 mg svaka 4 tjedna → do 15 mg maksimalne doze
• Pretilost (SURMOUNT): ciljne doze 5, 10 i 15 mg tjedno SC, postignute eskalacijom
• Dijabetes tipa 2 (SURPASS): tjedne SC doze prema kliničkom protokolu

Poput drugih inkretinskih peptida kao što su Semaglutide i Retatrutide, Tirzepatide zahtijeva sporu titraciju radi podnošljivosti — u kliničkim ispitivanjima doza se povećava postupno, a ne kreće se izravno na ciljnoj razini. Te su sheme dio kontroliranih kliničkih ispitivanja i ne predstavljaju preporuku za samostalnu uporabu.

Skladištenje i rekonstitucija

Tirzepatide se isporučuje kao liofilizirani (smrzavanjem osušeni) prah u bočici. U liofiliziranom obliku peptid je stabilan pri hladnjačkom ili sobnom skladištenju, zaštićen od svjetla i vlage. Nakon rekonstitucije stabilnost ovisi o korištenom otapalu, pri čemu Peptide Matrix Water™ značajno produljuje životni vijek peptida.

• Prije rekonstitucije: skladištenje u originalnom pakiranju, zaštićeno od svjetla i vlage; za dugotrajno skladištenje preporučuje se hladnjak (2–8 °C) ili zamrzivač. Rok trajanja: do 24 mjeseca uz ispravno skladištenje.
• Nakon rekonstitucije s Peptide Matrix Water™: stabilnost u hladnjaku 2–8 °C do 60 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete — stabilizirajuća formula produljuje životni vijek peptida u odnosu na standardna otapala.
• Nakon rekonstitucije s bakteriostatskom ili sterilnom vodom: stabilnost u hladnjaku 2–8 °C do 28 dana uz odgovarajuće laboratorijske uvjete. Nemojte ponovno zamrzavati rekonstituiranu otopinu.
• Rekonstitucija: u laboratorijskom okruženju obično se koristi Peptide Matrix Water™, bakteriostatska ili sterilna voda za injekcije, ovisno o konkretnom istraživačkom protokolu.
• Koncentracija: određuje se prema sadržaju bočice (5, 10, 15 ili 30 mg) i ciljevima istraživanja; može se izračunati našim kalkulatorom za razrjeđivanje peptida.
• Homogenizacija: otapalo se dodaje polako niz stjenku bočice, bez intenzivnog protresanja — peptidne veze osjetljive su na mehanički stres.

Savjet za laboratorijski rad: Prilikom narudžbe možete dodati Peptide Matrix Water™ u košaricu — stabilizirajuću otopinu formuliranu za rad s rekonstituiranim istraživačkim peptidima.

Često postavljana pitanja o Tirzepatide

Što točno čini Tirzepatide kao dvostruki agonist?

Tirzepatide istodobno aktivira dva receptora. GLP-1 komponenta se u literaturi povezuje s aktivacijom receptora GLP-1 u središnjim putovima, usporenim pražnjenjem želuca i o glukozi ovisnom inzulinskom sekrecijom; GIP komponenta — s poboljšanom inzulinskom osjetljivošću i obradom hranjivih tvari. Kombinacija dvaju putova se u brojnim ispitivanjima povezuje sa snažnijim metaboličkim učinkom od jednoreceptorskog GLP-1 pristupa. Rezultati su iz kontroliranih laboratorijskih i kliničkih istraživanja.

Je li Tirzepatide odobren od FDA?

Važno: research-grade Tirzepatide, koji nudi Peptology, NIJE odobreni lijek i namijenjen je isključivo za znanstveno-istraživačke svrhe — ne za dijagnostiku ili liječenje.

Je li Tirzepatide snažniji od Semaglutide?

U izravnim head-to-head ispitivanjima Tirzepatide je pokazao veći metabolički učinak — u SURPASS-2 (dijabetes tipa 2) veće sniženje HbA1c i težine, a u SURMOUNT-5 (pretilost) veću prosječnu redukciju težine (~20,2% u odnosu na ~13,7%). Razlika se obično pripisuje dodanoj GIP komponenti. Noviji Retatrutide nadograđuje mehanizam trećim receptorom. To su podaci iz kliničkih ispitivanja, ne preporuka za uporabu.

Koliki je poluvijek Tirzepatide i koliko se često dozira?

Biološki poluvijek Tirzepatide iznosi približno 5 dana, što omogućuje tjednu potkožnu primjenu u kliničkim protokolima. Stacionarno stanje postiže se za oko 4 tjedna pri danoj doznoj razini.

Koja je razlika između pakiranja 5, 10, 15 i 30 mg?

Razlika je isključivo u količini liofiliziranog peptida u bočici, ne u čistoći ili sastavu. Sva pakiranja — 5 mg, 10 mg, 15 mg i 30 mg — imaju jednaku čistoću iznad 99% i identičan certifikat za seriju. Manje veličine (5 i 10 mg) prikladne su za kratkoročne serije, a veće (15 i 30 mg) — za dugotrajne ili višeserijske protokole. Izbor ovisi o opsegu istraživanja.

Može li se Tirzepatide kombinirati s drugim peptidima?

Kombinacije metaboličkih peptida ili s amilinskim analozima (poput Cagrilintide ili kombinacije CS10) predmet su znanstvenog interesa zbog komplementarnih mehanizama, ali nisu standardno istražene u kontroliranim kliničkim uvjetima. Ostaju predmet istraživanja, a ne preporuka za uporabu.

Kako se Tirzepatide skladišti?

Liofilizirana bočica skladišti se zaštićena od svjetla i vlage; za dugotrajno skladištenje preporučuje se hladnjak ili zamrzivač. Nakon rekonstitucije stabilnost ovisi o korištenom otapalu: s Peptide Matrix Water™ — do 60 dana u hladnjaku 2–8 °C; s bakteriostatskom ili sterilnom vodom — do 28 dana. U svim slučajevima izbjegavajte ponovno zamrzavanje.

Gdje kupiti Tirzepatide za istraživanje?

Peptology nudi Tirzepatide (5, 10, 15 i 30 mg) kao istraživački peptid s potvrđenom čistoćom iznad 99% i neovisnom laboratorijskom analizom za svaku seriju. Dostava u Hrvatsku 3–5 radnih dana, diskretno pakiranje i certifikati čistoće uz proizvod. Pogledaj i cijelu kategoriju peptidi za mršavljenje — GLP-1 agonisti ili znanstvene članke na našem blogu o peptidnim istraživanjima.

Srodni peptidi u katalogu Peptology

Istraživači koji rade s Tirzepatide često razmatraju i sljedeće peptide iz klase metaboličkih / GLP-1 agonista. Svaki od njih ima certifikat čistoće iznad 99%:

Pogledaj cijeli katalog: Peptidi za mršavljenje — GLP-1 agonisti · Blog o peptidnim istraživanjima

Laboratorijska rekonstitucija

Laboratorijski protokol — rekonstitucija, istraživački protokoli, čuvanje

Standardizirani protokol, valjan za sve istraživačke peptide u katalogu Peptology. Za koncentraciju otopine (mg/mL) u pojedinoj bočici koristi kalkulator za rekonstituciju peptida.

Protokol u 60 sekundi

Brza referenca

Što ti treba

Pet pravila za rekonstituciju

Izračun koncentracije

Skladištenje

Četiri pogreške koje treba izbjegavati

Informacije o dostavi

🚚 Informacije o dostavi

• Proizvodi u našem skladištu – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Proizvodi iz skladišta u EU – dostava u roku od 3–5 radnih dana.

• Slanje se obavlja putem GLS.

Laboratorijska analiza

Tirzepatide - 5mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Tirzepatide - 10mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Tirzepatide - 15mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins

Tirzepatide - 30mg - Batch - 0226 - Purity & Endotoxins 

Česta pitanja

Gdje mogu kupiti Tirzepatide u Hrvatskoj i koliko košta?

Tirzepatide možete u Hrvatskoj kupiti online u Peptologyju, po cijeni od 59,00 €. Dostava putem GLS za 3–5 radnih dana. Besplatna dostava od 50,00 €. Plaćanje: pouzećem. Čistoća 99 %+, s HPLC izvješćem za svaku seriju.